洛索洛芬鈉片
日期:2018-12-14 17:09:01
- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20041143
- 英文名稱:Loxoprofen Sodium Tablets
- 商品名:真侗言
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):福建莆田
- 劑型:片劑(薄膜衣片)
- 規(guī)格:60mg(以C15H17NaO3計(jì))
- 生產(chǎn)地址:福建省莆田市荔城區(qū)西天尾鎮(zhèn)荔涵西大道1399號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-05-05
- 藥品本位碼:86904876000181
相關(guān)疾病
腸道短路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合征,腸道短路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合癥,小腸旁路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合征,創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎,創(chuàng)傷后關(guān)節(jié)炎,損傷性骨關(guān)節(jié)炎,外傷性關(guān)節(jié)炎
適應(yīng)癥
1.類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎.骨性關(guān)節(jié)炎.腰痛癥.肩關(guān)節(jié)周圍炎.頸肩腕綜合癥.牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。
2.手術(shù)后.外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。
3.急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。
不良反應(yīng)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道(本項(xiàng)包括不能計(jì)算發(fā)生率的不良反應(yīng)報(bào)告)總病例13,486例中,409例(3.03%)報(bào)告有不良反應(yīng),主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。
1.重大不良反應(yīng)(發(fā)生率不詳)
(1)休克:可能發(fā)生休克,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
(2)溶血性貧血,白細(xì)胞減少,血小板減少可能發(fā)生,故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
(3)皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
(4)急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥,故使用該藥時(shí)應(yīng)特別注意。
(5)間質(zhì)性肺炎:可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
(6)消化道出血:嚴(yán)重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血,例如:嘔血,黑便,以及便血,有時(shí)伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立刻停藥并作適當(dāng)處置。
(7)肝功能障礙,黃疸:可出現(xiàn)AST(GOT),ALT(GPT)和γ-GTP升高,伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/>
(8)哮喘發(fā)作:可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應(yīng)注意觀察,如有異常,應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/>
2.同類其它藥品的重大不良反應(yīng)再生障礙性貧血:據(jù)報(bào)道,其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑,可能發(fā)生再生障礙性貧血。
3.其它不良反應(yīng)。
禁忌
下列患者禁用。
1.消化性潰瘍患者;
2.嚴(yán)重肝、腎功能損害者;
3.嚴(yán)重心功能不全者;
4.嚴(yán)重血液學(xué)異?;颊撸?br/>
5.對(duì)本品過(guò)敏者;
6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者;
7.妊娠晚期及哺乳期婦女。
注意事項(xiàng)
1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對(duì)癥治療。
2.慢性疾病,手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長(zhǎng)期使用。
3.如長(zhǎng)期用藥,要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查,如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。
4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí),要合用適當(dāng)?shù)目咕幬铮⒆屑?xì)觀察,慎重給藥。
5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。
6.有消化性潰瘍既往史,心、肝、腎功能障礙及既往史,血液學(xué)異常及既往史,支氣管喘息、過(guò)敏癥既往史及高齡患者慎用。
包裝
60mg*20片
類型
處方藥
醫(yī)保
醫(yī)保乙類
外用藥
否
有效期
24個(gè)月
國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦或可能妊娠的婦女,用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
2.因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄的報(bào)告,妊娠晚期婦女禁用。
3.哺乳期婦女避免用藥,必須用藥時(shí),應(yīng)停止哺乳(大鼠實(shí)驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁)。
兒童用藥
尚未確立低出生體重兒﹑新生兒﹑嬰兒﹑乳兒﹑幼兒或兒童用藥的安全性。
老人用藥
高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng),故應(yīng)從低劑量開(kāi)始給藥,并觀察患者狀態(tài),慎重用藥(參照【注意事項(xiàng)】項(xiàng))
藥物相互作用
1.本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時(shí)應(yīng)用時(shí),會(huì)增加這些藥物的作用,這些藥物應(yīng)減量使用。
2.與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時(shí)會(huì)引起痙攣。
3.與磺酮類降血糖藥合用是,能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用,應(yīng)注意減量。
4.與噻嗪類利尿劑合用時(shí),能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
5.與鋰制劑合用時(shí),可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒,合用時(shí)應(yīng)減量。
藥物過(guò)量
服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,并給予監(jiān)測(cè)及其他支持治療。
藥物毒理
洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥,具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用,尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),其作用機(jī)理為抑制前列腺素生成合成,其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。
藥理作用:據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
1、鎮(zhèn)痛作用
(1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10~20倍。
(2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3~5倍。
(3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4~6倍。
(4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢,屬外周性的。
2、抗炎癥作用
洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究:致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長(zhǎng)期毒性未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時(shí),藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時(shí)15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時(shí)后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過(guò)尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時(shí)后,約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續(xù)服用5天,與1次口服時(shí)相比均無(wú)明顯差異,未見(jiàn)蓄積性。
貯藏
室溫下保存。
用法用量
1.功效主治1及2時(shí):通常,成人1次口服洛索洛芬鈉(以無(wú)水物計(jì))60毫克,1日3次。出現(xiàn)癥狀時(shí)可1次口服60~120毫克。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。2.功效主治3時(shí):通常,出現(xiàn)癥狀時(shí),成人1次口服洛索洛芬鈉(以無(wú)水物計(jì))60毫克。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減,但原則上1日2次,1日最多180毫克為限。另外,空腹時(shí)不宜服藥,或遵醫(yī)囑。
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洛索洛芬鈉片
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