相關疾病

小兒后顱窩型腦積水綜合征,小兒Dandy-Walker綜合征,小兒Luschka-Magendie孔(第四腦室孔)閉鎖綜合征,小兒第四腦室側孔、中孔閉鎖綜合征,白塞病性鞏膜炎,貝切特病性鞏膜炎,貝切特氏病性鞏膜炎,偏頭痛

適應癥

本品適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

不良反應

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻喑霈F(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

禁忌

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。

注意事項

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

包裝

2.5mg*3片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本藥用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

老人用藥

本藥用于65歲以上患者的安全性和有效性尚未確定。

藥物相互作用

1.沒有證據(jù)表明，使用偏頭痛預防物(例如β—受體阻滯劑，口服二氫，苯噻啶)對本藥的療效有任何影響。急性對癥治療，如使用撲熱息痛，滅吐靈及不影響本品的藥代動力學及耐受力。2.在健康個體中，沒有見到本品與有藥代動力學的相互作用。本藥與/合用耐受性良好，與單獨應用本藥相比，不良反應沒有增加，血壓也無改變。3.使用本藥治療12小時內應避免使用其他5HTID激動劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶—A抑制劑)后，佐米曲普坦的曲線下面積有少量增加(26%)，活性代謝物的曲線下面積有三倍增加。因而對于使用單胺氧化酶—A抑制劑的患者，建議24小時內服用本品的最大量為7.5mg。4.司來吉蘭(一種單胺氧化酶—β抑制劑)和氯西汀(一種選擇性5—羥色胺再攝取抑制劑)對佐米曲普坦的藥代動力學參數(shù)沒有影響。健康老人中，佐米曲普坦的藥代動力學與健康青年志愿者是相似的。5.與西咪替丁，口服避孕藥合用時，也可使本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。

藥物毒理

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經系統(tǒng)的神經末梢釋放感覺神經肽（血管活性腸肽、P物質、降鈣素基因相關肽）有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管（包括動靜脈吻合支）和三叉神經系統(tǒng)的感覺神經的5-HT1B/1D受體的激動作用，導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經肽的釋放。

藥代動力學

本品口服給藥后吸收完全，藥后2小時血藥濃度達峰，平均絕對生物利用度約為40%，本品在2.5-50mg劑量范圍內呈線代動力學，原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時。本品的活性代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3，由于N-去甲基代謝物對5-HT1B/D受體的激動作用相當于原形藥的2-6倍，本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。多次給藥無蓄積現(xiàn)象，食物對本品的生物利用度無影響。

貯藏

遮光、密閉保存。

用法用量

1.治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時內癥狀持續(xù)或復發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg(二片)。通常服藥1小時內效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時服用本藥。都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復發(fā)作時，建議24小時內服用總量不超過15mg(六片)。
2.本品不作為偏頭痛的預防物。
3.腎損害患者使用本品無需調整劑量。