相關疾病

高血壓,高血壓

適應癥

適用于治療高血壓。它可以單獨使用或與其它降血壓藥合用。

不良反應

尚不明確。

禁忌

已知對可樂定過敏者禁用。

注意事項

1.一般情況局部接觸可樂定貼劑致敏的病人，連續(xù)使用可樂定貼劑或口服鹽酸可樂定治療可能產生一般性皮疹。對可樂定貼劑產生過敏反應的病人，口服鹽酸可樂定可能引起過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)?；加袊乐毓跔顒用}閉鎖不全、傳導障礙、新近發(fā)生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的病人用藥應小心。
2.術中用藥鹽酸 3.病人的資料病人應小心用藥，未經醫(yī)生允許，不得中斷治療。從事危險活動如操作機器或開車的病人應注意可樂定可能存在的鎮(zhèn)靜作用。也應該知道，該鎮(zhèn)靜作用可因同時使用酒精、巴比妥酸鹽或其它鎮(zhèn)靜藥而增強。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

是

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

藥物相互作用

1.可樂定可能增強酒精、巴比妥酸鹽或其它鎮(zhèn)靜藥的CNS抑制作用。
2.如果服用鹽酸可樂定的病人也服用三環(huán)類抗抑郁藥，可樂定的降壓作用可能降低，因此需要增加劑量。
3.與影響竇房結功能或AV傳導的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β-阻滯劑一起使用可樂定的病人用藥應小心，因為可能產生相加作用如心動過緩和AV傳導阻滯。阿米替林與可樂定合用促進鼠角膜損傷(參見“毒理學”)。

藥物過量

未進行該項實驗且無參考文獻。

藥物毒理

1.可樂定刺激腦干α腎上腺受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統(tǒng)的傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。鹽酸可樂定起效相對較快。在口服給藥后30－60分鐘內，病人血壓開始下降，在2－4小時內降低到最大值。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射是完整的。因此，直立癥狀輕并且少見。
2.鹽酸可樂定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當減少（15％－20％），外周阻力不變：在傾斜45°時，心輸出量略減少，外周阻力降低。在長期治療過程中，心輸出量趨向于回復到對照值，而外周阻力保持降低。
3.已觀察到，大多數(shù)服用可樂定的病人脈搏率慢下來，但該藥物不改變運動引起的正常血液動力反應。某些病人可能對降壓作用產生耐受性，因此有必要對治療方法進行再評價。人體的其它研究為血漿腎素活性降低以及醛固酮和兒茶酚胺排泄減少提供了證據(jù)。這些藥理作用與可樂定降壓作用的確切關系尚未完全闡明。
4.可樂定強烈地刺激兒童和成人釋放生長激素，但長期使用并未引起生長激素的慢性提高。
5.在大白鼠口服鹽酸可樂定治療6個月或更長時間的研究中，可見自發(fā)性視網膜退化的發(fā)生率和嚴重性呈劑量依賴性增加。狗和猴子的組織分布研究顯示在脈絡膜中含有一定濃度的可樂定?？紤]到在大白鼠研究中見到視網膜退化現(xiàn)象，在臨床試驗期間，908例病人在開始用可樂定治療前和治療后定期地檢查眼睛。其中353例病人檢查的時間超過24個月或更長。
6.除了一些人眼干外，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關的眼科異?，F(xiàn)象，并且按照專業(yè)設計的試驗如視網膜電流描記法可見，視網膜功能未改變。
7.與阿米替林合用時，在5天內，鹽酸可樂定導致鼠角膜損傷。
8.致癌、致突變與生殖毒性在46或70倍于以mg/kg為單位的人推薦最大每日劑量(9或6倍于以mg/m2為單位的MRDHD)的劑量下，分別長期通過飲食給予可樂定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未見致癌作用。在艾姆斯致突變試驗中未見生殖毒性。高達150mcg/kg(大約3倍于MRDHD)劑量的可樂定不影響雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分開進行的試驗中，在500-2000mcg/kg(10-40倍于以mg/kg為單位的MRDHD；2-8于以mg/m2為單位的MRDHD)的劑量下，雌性鼠的生育力似乎受到影響。

藥代動力學

1.在大約3－5小時，可樂定的血漿濃度達到高峰，血漿半衰期為12－16小時。
2.患有嚴重腎功能損傷的病人血漿半衰期增至41小時?？诜o藥后，在24小時內，吸收劑量的大約40－60％以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50％在肝臟代謝。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.取本品，揭去保護層，貼于耳后無發(fā)干燥皮膚。成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根據(jù)血壓下降幅度調整幅度每次貼用面積(減少或增加),如已增至三片(7.5cm2)仍無效果,且不良反應明顯,應考慮停藥。
2.貼用三天后換用新貼片。