相關(guān)疾病

高血壓,高血壓

適應(yīng)癥

本品用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用.

不良反應(yīng)

1.同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。
2.下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān):心動過緩﹑腹瀉﹑乏力﹑疲勞和鼻竇炎。
3.其它常見的不良反應(yīng):
(1)神經(jīng)系統(tǒng):頭暈﹑頭痛﹑感覺異常﹑遲鈍﹑嗜睡﹑焦慮﹑注意力不集中﹑記憶力減退﹑口干﹑多夢﹑失眠﹑壓抑。
(2)心血管:心悸或其他心律失常﹑肢體冰冷﹑跛行﹑低血壓﹑直立性低血壓﹑胸痛﹑心功能不全﹑憋氣。消化系統(tǒng):腹痛﹑消化不良﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉。
(3)運動系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛﹑背/頸部痛﹑肌肉痙攣﹑抽動/震顫。
(4)皮膚粘膜:痤瘡﹑濕疹﹑皮膚刺激﹑瘙癢﹑臉紅﹑出汗﹑脫發(fā)﹑血管水腫﹑剝脫性皮炎﹑皮膚血管炎。
(5)特殊感覺:視覺紊亂﹑眼痛/壓迫﹑流淚異常﹑耳鳴﹑耳痛﹑味覺異常。
(6)代謝:痛風(fēng)。呼吸系統(tǒng):支氣管痙攣﹑支氣管炎﹑咳嗽﹑呼吸困難﹑咽炎﹑鼻炎﹑鼻竇炎﹑上呼吸道感染。
(7)生殖泌尿系統(tǒng):亢進(jìn)/陽萎﹑派羅尼病﹑膀胱炎﹑泌尿系絞痛。
(8)血液系統(tǒng):紫癜。其它:疲乏﹑無力﹑胸痛﹑水腫﹑體重增加。
(9)其他β腎上腺素能受體阻滯劑報道的各種不良反應(yīng)都應(yīng)考慮本品潛在不良反應(yīng)。
4.實驗室檢查異常:有血清甘油三酯﹑肝功能異常如谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)/谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)升高﹑尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細(xì)胞和血小板減少的報道。對臨床無影響時可不停用本品。
5.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報道長期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗陽性，但大約1/。患者停藥后可轉(zhuǎn)變?yōu)殛幮浴?/P>

禁忌

1.本品過敏。
2.心源性休克。
3.低血壓。
4.明顯的心功能不全。
5.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動過緩。
6.二或三度房室傳導(dǎo)阻滯。
7.支氣管哮喘。

注意事項

1.腎或肝功能損害時，要注意調(diào)整本品使用劑量。
2.β－受體阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β－受體阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β－受體阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。
3.無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β－受體阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。
4.一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β－受體阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應(yīng)用。
5.突然停用β－受體阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)生的建議停止或中斷本品治療時須謹(jǐn)慎。建議患者在密切觀察下，大約一周內(nèi)逐漸減量停藥。
6.嗜鉻細(xì)胞瘤單用本品致血壓驟升，必須同時給以α－受體阻滯劑。
7.β－受體阻滯劑能引發(fā)或加重周圍血管病患者的癥狀，要格外謹(jǐn)慎給藥。
8.支氣管痙攣病的患者一般不能應(yīng)用β－受體阻滯劑治療。由于本品為選擇性β1－受體阻滯劑，謹(jǐn)慎應(yīng)用于其他抗高血壓治療無反應(yīng)或不能耐受的支氣管痙攣患者時，最低初始劑量為2.5mg。同時備用β2－受體激動劑(支氣管擴張劑)。
9.本品在圍手術(shù)期連續(xù)使用，合用有心肌抑制功能的藥如﹑環(huán)丙烷﹑三氯乙烯等時要特別小心。
10.β－受體阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀，如心動過速。本品是β1選擇性β－受體阻滯劑，很少發(fā)生非選擇性β－受體阻滯劑潛在的胰島素誘導(dǎo)的低血糖，和延遲血糖水平恢復(fù)的作用。但是若患者是自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者，應(yīng)警惕可能發(fā)生上述情況，用藥時需謹(jǐn)慎。
11.β－受體阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀，如心動過速。β－受體阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀惡化或?qū)е录谞钕傥Ｏ蟆?br/> 12.有嚴(yán)重過敏史史的患者，使用β阻滯劑可引發(fā)過敏反應(yīng)，并對治療過敏的常規(guī)劑量的腎上腺素可能沒有反應(yīng)。

包裝

2.5mg*14粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清。孕婦﹑哺乳婦女忌用。

兒童用藥

本品無兒童應(yīng)用的資料.

老人用藥

老年患者不必調(diào)整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時必須調(diào)整劑量。

藥物相互作用

1.本品不應(yīng)與其他β－受體阻滯劑合用。
2.本品與利血平﹑胍乙啶合用時，可增加本品的β受體阻滯作用，導(dǎo)致交感活性過度減低，應(yīng)密切監(jiān)測。
3.接受可樂定治療的患者，若要停止用藥，在可樂定停藥前數(shù)天先停用本品。
4.本品與有心肌抑制或房室傳導(dǎo)阻滯作用的藥物合用時須謹(jǐn)慎，如異搏定﹑硫氮唑酮類﹑雙異丙吡胺，因可出現(xiàn)疊加作用。
5.利血平增加本品的代謝，縮短本品消除半衰期，但初始劑量不需調(diào)整。
6.本品對服用華法令患者的凝血酶原時間沒有影響。

藥物過量

1.β阻滯劑過量最常見的體癥是心動過緩、低血壓、心功能不全、支氣管痙攣和低血糖,此時應(yīng)停用本品。
2.本品不能通過透析消除，應(yīng)提供支持和對癥治療：
(1)心動過緩：靜脈注射阿托品，如果療效不佳，可謹(jǐn)慎使用異丙腎上腺素等增加心率的藥物。必要時可考慮安裝起搏器。
(2)低血壓：給予靜脈補液或血管升壓藥，也可靜脈注射胰高血糖素。
(3)心臟傳導(dǎo)阻滯：應(yīng)密切監(jiān)測患者，適當(dāng)時可靜脈給予異丙腎上腺素，必要時考慮經(jīng)靜脈心臟起搏。
(4)心功能不全：常規(guī)治療（如：地高辛、利尿藥、正性肌力藥、血管擴張藥）。
(5)支氣管痙攣：支氣管擴張劑治療，例如異丙腎上腺素和/或氨茶堿。
(6)低血糖：靜脈推注葡萄糖。

藥物毒理

1.藥理作用:
據(jù)文獻(xiàn)報道，本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時(≥20mg)可抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌),對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。
2.毒理研究:
(1)據(jù)文獻(xiàn)報道，小鼠服用本品250mg/kg/日20-24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個體）的625倍和312倍；按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。
(2)微生物致突變試驗，中華倉鼠V76細(xì)胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達(dá)150mg/kg/日時，或分別達(dá)人體最大推薦劑量的375倍（體重?fù)Q算）和77倍（體表面積換算）時，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品（在小于2%的劑量）。

藥代動力學(xué)

1.口服本品10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。吸收后進(jìn)入組織，以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。它的首過代謝大約是20%。血清蛋白結(jié)合近似30%。
2.口服本品5~20mg血漿藥物達(dá)峰時間為2-4小時，平均血藥峰濃度范圍為16ng/ml~70ng/ml。日服一次的個體血漿藥物濃度水平波動小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9~12小時，在老年患者略延長，部分與這些人腎功能減低有關(guān)。日服一次5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中，血漿藥物蓄積低，蓄積因子在1.1~1.3范圍。在5~20mg劑量范圍內(nèi)血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。兩種對映體的藥代參數(shù)特征相似。
3.本品通過腎和非腎途徑消除量相等，大約50%以原形在尿中排出，其余以無活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用,少于2%通過糞便排泄。
4.本品不通過細(xì)胞色素P4502D6代謝。肌苷清除率小于40ml/min時，本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時，本品的消除率變化較大，并比健康者明顯減慢，血漿半衰期為8.3~21.7小時。

貯藏

密封，陰涼干燥處保存。

用法用量

1.應(yīng)用本品必須根據(jù)個體化原則。通常初始劑量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果5mg的抗高血壓療效不夠，劑量可增至10mg～20mg。
2.患者有肝臟損害(肝炎或肝硬化)或腎功能不全(肌苷清除率小于40ml/min)時，初始劑量每日2.5mg，在劑量遞增時要謹(jǐn)慎。

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?。