相關(guān)疾病

慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,血管炎,皮肌炎,過敏性休克,硬皮病,支氣管哮喘,支氣管哮喘

適應(yīng)癥

本品用于搶救危重病人如中毒性感染、過敏性休克、嚴(yán)重的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、結(jié)締組織病、嚴(yán)重的支氣管哮喘等過敏性疾病，并可用于預(yù)防和治療移植物急性排斥反應(yīng)。

不良反應(yīng)

糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時，而且與療程.劑量.用藥種類.用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類：1.長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)，體重增加，下肢浮腫，紫紋，易出血傾向，創(chuàng)口愈合不良，痤瘡，月經(jīng)紊亂，肱或股骨頭缺血性壞死，骨質(zhì)疏松或骨折（包括脊椎壓縮性骨折，長骨病理性骨折），肌無力，肌萎縮，低血鉀綜合征，胃腸道刺激（惡心，嘔吐），胰腺炎，消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制，青光眼，白內(nèi)障，良性顱內(nèi)壓升高綜合征，糖耐量減退和糖尿病加重。2.患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感，激動，譫妄，不安，定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。在用量達(dá)到每日40mg強(qiáng)的松或更多，用藥數(shù)日至二周即可出現(xiàn)。3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌，結(jié)核菌，葡萄球菌，變形桿菌，綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。多發(fā)生在中和或長和療法時，但也可在短期用大劑量后出現(xiàn)。4.下丘腦－垂體－腎上腺軸受到抑制，為激素治療的重要并發(fā)癥，其發(fā)生與制劑，劑量，療程等因素有關(guān)。5.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征可有以下各種不同情況：(1)下丘腦－垂體－腎上腺功能減退引起的乏力，軟弱，惡心，嘔吐，血壓偏低，長程治療后此軸心功能的恢復(fù)一般需9～12個月，功能恢復(fù)的先后依次為：①下丘腦腎上腺皮質(zhì)激素釋放素（CRF）分泌恢復(fù)并增多。②ACTH分泌恢復(fù)并高于正常，此時腎上腺皮質(zhì)激素的分泌仍偏低。③氫皮質(zhì)激素的基礎(chǔ)分泌恢復(fù)正常.垂體ACTH的分泌由原來偏多而恢復(fù)正常。④下丘腦－垂體－腎上腺皮質(zhì)軸對應(yīng)激的反應(yīng)恢復(fù)正常。(2)停藥后原來疾病已被控制的癥狀重新出現(xiàn)。為了避免腎上腺皮質(zhì)功能減退的發(fā)生及原來疾病癥狀的反跳，在長程激素治療后應(yīng)緩慢的逐漸減量，并由原來的一日服用數(shù)次，改為每日上午服藥一次，或隔日上午服藥一次。(3)糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈，昏厥傾向，腹痛或背痛，低熱，食欲減退，惡心，嘔吐，肌肉或關(guān)節(jié)疼痛，頭疼，乏力，軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的反跳，則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。6.靜脈迅速給予大劑量可能發(fā)生全身性的過敏反應(yīng)，包括面部，鼻粘膜，眼瞼腫脹，蕁麻疹，氣短，胸悶，喘鳴。

禁忌

糖皮質(zhì)激素禁忌癥有：嚴(yán)重的精神?。ㄟ^去或現(xiàn)在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松等。

注意事項(xiàng)

1.糖皮質(zhì)激素感染：腎上腺皮質(zhì)激素功能減退患者易發(fā)生感染。在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時應(yīng)用激素可減輕組織的破壞.減少滲出.減輕感染中毒癥狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應(yīng)迅速減量.停藥。2.對診斷的干擾：(1)糖皮質(zhì)激素可使血糖.血膽和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。(2)對外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降。(3)活性較強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素（如地塞米松）可使尿中17-羥皮質(zhì)和17-酮下降。(4)長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性，如結(jié)核菌素試驗(yàn).組織胞漿菌素試驗(yàn)和過敏反應(yīng)皮試等。(5)還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋素（TRH）刺激的反應(yīng)。使TRH興奮實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗(yàn)的結(jié)果。(6)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。3.下列情況應(yīng)慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng)）、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。4.隨訪檢查：長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者，應(yīng)定期檢查以下項(xiàng)目。(1)血糖、尿糖或糖耐量試驗(yàn)，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。(2)小兒應(yīng)定期檢測生長和發(fā)育情況。(3)眼科檢查，注意白內(nèi)障.青光眼或眼部感染的發(fā)生。(4)血清電解質(zhì)和大便隱血。(5)高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。

包裝

凍干粉針劑/50mg/瓶（支）

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠期用藥:糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎腭裂，胎盤功能不全.自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全.新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。2.哺乳期用藥:由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑。制.腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下，盡可能避免使用。

兒童用藥

小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重。

老人用藥

老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。

藥物相互作用

1.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。2.可增強(qiáng)對乙酰氨基酚的肝毒性。3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。4.與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。5.與抗膽堿能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。6.三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。7.與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用時，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。9.與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。10.與強(qiáng)心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。11.與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。12.與合用，可增強(qiáng)其代謝清除。13.與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。15.可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。16.與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。17.與生長激素合用，可抑制后者的促生長作用。

藥物過量

可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。主要原因?yàn)槲镔|(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的結(jié)果。

藥物毒理

腎上腺皮質(zhì)激素類藥。氫化可的松琥珀酸鈉是氫化可的松的鹽類化合物，具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。(1)抗炎作用：糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。(2)免疫抑制作用：防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。(3)抗毒、抗休克作用：糖皮質(zhì)激素能對抗細(xì)菌內(nèi)毒素對機(jī)體的刺激反應(yīng)，減輕細(xì)胞損傷，發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。

藥代動力學(xué)

氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑，可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉注射劑而迅速發(fā)揮作用，其生物t1/2約為100分鐘，血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結(jié)合。本品主要經(jīng)肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為四氫可的松和四氫氫化可的松，大多數(shù)代謝產(chǎn)物結(jié)合成葡糖醛酸酯，極少量以原型經(jīng)尿排泄。

貯藏

避光，密封保存

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2010年版二部。

用法用量

臨用前，用生理氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。
1.靜脈注射：用于治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象，嚴(yán)重過敏反應(yīng)，哮喘持續(xù)狀態(tài)、休克，每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg靜脈滴注，可用至每日300mg，療程不超過3～5日。
2.軟組織或關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射：用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌腱勞損等。關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射，每次1～2ml(25mg/ml);鞘內(nèi)注射每次1ml。
3.肌內(nèi)注射：一日50～100mg，分四次注射。