相關疾病

呼吸道感染,泌尿道感染,腹膜炎,膽囊炎,膽管炎,其他腹腔內感染,敗血癥,膽管炎

適應癥

1.上、下呼吸道感染；
2.上、下泌尿道感染；
3.敗血癥；4.腦膜炎；
5.腹膜炎、膽囊炎、膽管炎及其他腹腔內感染；
6.皮膚和軟組織感染及耳、鼻、喉科感染；
7.骨骼及關節(jié)感染；
8.盆腔炎、子宮內膜炎、淋病及其他生殖道感染。

不良反應

1.有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、注射部位疼痛、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2.堿性磷酸酶或血清氨基轉移酶輕度升高、暫時性血尿素氮和肌酐升高等。
3.白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多或血小板減少等。
4.偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。
5.極少數病人可發(fā)生粘膜念球菌病。

禁忌

對頭孢菌素類、青霉素過敏者或兩者交叉變態(tài)反應的禁用。孕婦（尤其3個月以內的孕婦）應慎用。嚴重腎功能損害者，劑量應相應減小，不能合用強利尿劑。

注意事項

1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏，對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。用藥前應詳細詢問過敏史。本品需進行過敏試驗。
2.對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此反應可出現于新生兒。用銅法測定尿糖可呈假陽性。應用本品的病人血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3.腎功能減弱者應在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病者慎用。
4.本品與氨基糖甙類藥物不可同瓶滴注。
5.應用本品可能引起假膜性腸炎。在應用過程中如發(fā)生腹瀉且懷疑為假膜性腸炎時，應立即停藥并予以適當的治療（如口服拉寧或口服萬古霉素），禁用抑制腸蠕動的藥物。
6.應用本品治療可能發(fā)生中性粒細胞較少及罕見的粒細胞缺乏癥，尤其是長期治療。因此，療程超過10日者應監(jiān)測血常規(guī)。
7.長期使用可能會出現耐藥菌株，引起二重感染，如果出現這種情況，應當采取相應的措施。

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

藥物相互作用

1.丙磺舒、阿斯匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺等藥物可減少舒巴坦自腎排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
2.與氨基糖甙類抗生素聯合應用時，用藥期間應隨訪腎功能。
3.大劑量本品與強利尿藥聯合應用時，應注意腎功能變化。
4.本品不能與碳酸氫鈉溶液混合。
5.與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如二者合用需適當減低劑量。

藥物過量

本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。

藥物毒理

1.本品為頭孢噻肟與舒巴坦按2：1的比例組成的復方制劑。頭孢噻肟為第三代半合成頭孢菌素，通過干擾細菌細胞壁合成而產生抗菌作用，對細菌所含的青霉素結合蛋白酶有溶解作用，結果使細菌迅速被破壞。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌有較強活性。對流感桿菌、淋病奈瑟菌（包括產β-內酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有較強作用。對普通變形桿菌和枸椽酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對頭孢噻肟耐藥。對銅綠假單胞菌和產堿桿菌無抗菌活性。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強，腸球菌屬對頭孢噻肟耐藥。
2.舒巴坦為半合成β-內酰胺酶抑制劑。除奈瑟菌科和不動桿菌外，舒巴坦對其它細菌無抗菌活性，但是舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保護β-內酰胺類抗生素免受耐藥菌β-內酰胺酶的水解破壞。
3.頭孢噻肟和舒巴坦合用時，因舒巴坦有效抑制了細菌產生的β-內酰胺酶，抑制了酶對頭孢噻肟的降解，使因產酶而對頭孢噻肟耐藥的感染菌的MIC降到敏感范圍之內。

藥代動力學

1.肌肉注射本品1.5g（頭孢噻肟1g，舒巴坦0.5g）30分鐘后，血藥峰濃度分別為25mg/L和13mg/L。靜脈滴注本品1.5g5分鐘后的血藥峰濃度分別為102mg/L和30mg/L。頭孢噻肟與舒巴坦的血漿蛋白結合率分別約為38%和38%，二者的血漿蛋白結合率極為相近，血消除半衰期(t1/2β)分別為1.5小時和1.0小時。
2.舒巴坦注射24小時后85%以原型自尿中排出。頭孢噻肟在體內約50%代謝為仍有抗菌活性的去乙酰頭孢噻肟，約80%的給藥量經腎排泄，其中約50%-60%為原形藥，10%-20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經膽汁排泄甚少，約為給藥量的0.01%-0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t1/2β延長45%。
3.頭孢噻肟和舒巴坦廣泛分布于全身各種組織和體液中。包括支氣管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁和尿液。即使在炎癥情況下，進入脊液的含量也已能夠達到大多數病原菌的治療水平。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，少量可進入乳汁。
4.使用本品后頭孢噻肟與舒巴坦之間未見有任何藥代動力學相互作用。

貯藏

遮光、密閉、在涼暗干燥處保存。

用法用量

靜脈滴注。
1.成年人每日劑量一般為3-9g（頭孢噻肟2-6g、舒巴坦1-3g），分2-3次注射；嚴重感染者，每6-8小時注射3-4.5g，其中舒巴坦最大推薦劑量為4g/日。
2.小兒劑量一般每日按體重，一般給藥75-150mg/kg，必要時按體重300mg/kg，分3次給藥。
嚴重腎功能減退病人應用本品時須適當減量，血清肌酐超過4.8mg或腎小球濾過率低于20ml/分鐘時，本品的維持量應減半，肌酐量超過8.5mg時，維持量為正常量的1/4。