相關(guān)疾病

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適應(yīng)癥

本品適用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染﹑軟組織感染﹑尿路感染﹑敗血癥等，病情嚴(yán)重者可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用，但應(yīng)警惕可能加重腎毒性。本品不宜用于細(xì)菌性腦膜炎病人。

不良反應(yīng)

1.肌內(nèi)注射局部疼痛較為多見，可有硬塊﹑壓痛和溫度升高。大劑量或長(zhǎng)時(shí)間靜脈滴注頭孢噻吩后血栓性靜脈炎的發(fā)生率可高達(dá)20%。2.較常見的不良反應(yīng)為皮疹，嗜酸粒細(xì)胞增多﹑藥物熱﹑血清病樣反應(yīng)等過(guò)敏反應(yīng)。過(guò)敏性休克極少發(fā)生。3.粒細(xì)胞減少和溶血性貧血偶可發(fā)生。4.高劑量時(shí)可發(fā)生驚厥和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，腎功能減退患者尤易發(fā)生。..惡心﹑嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)少見。6.可發(fā)生由艱難梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。7.大劑量使用本品可發(fā)生腦病。

禁忌

有頭孢菌素過(guò)敏和青霉素過(guò)敏性休克史者禁用。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類或頭霉素類也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。2.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽(yáng)性反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒?；颊吣蛑蓄^孢噻吩含量超過(guò)10μg/ml時(shí)，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。用銅法測(cè)定尿糖可呈假陽(yáng)性反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過(guò)程中皆可升高。3.本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。4.對(duì)腎功能減退病人應(yīng)在減少劑量情況下謹(jǐn)慎使用;因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應(yīng)慎用。胃腸道疾病史者慎用。5.下列情況應(yīng)用頭孢噻吩可能發(fā)生腎毒性：(1)每日劑量超過(guò)12g。(2)腎功能減退或疑有腎功能減退應(yīng)用本品時(shí)未適當(dāng)減量。(3)50歲以上的老年患者。(4)感染性心內(nèi)膜炎﹑敗血癥﹑肺部感染等嚴(yán)重感染患者。(5)創(chuàng)傷所致的腎清除功能降低。(6)對(duì)青霉素或頭孢噻吩過(guò)敏者。6.與強(qiáng)利尿藥﹑氨基糖苷類和其他具腎毒物聯(lián)合應(yīng)用可增加腎毒性。

包裝

3g/支

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

18個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥需有確切適應(yīng)證。本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)雖尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。

兒童用藥

1周內(nèi)的新生兒為每12小時(shí)按體重20mg/kg；1周以上者每8小時(shí)按體重20mg/kg。

老人用藥

根據(jù)腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期。

藥物相互作用

1.與下列藥物有配伍禁忌:阿米卡星﹑慶大霉素﹑卡那霉素﹑妥布霉素﹑新霉素﹑鹽酸金霉素﹑鹽酸四環(huán)素﹑鹽酸土霉素﹑粘菌素甲磺酸鈉﹑多粘菌素B﹑葡萄糖酸紅霉素﹑乳糖酸紅霉素﹑林可霉素﹑磺胺異?f唑﹑氨茶堿﹑可溶性巴比妥類﹑氯化鈣﹑葡萄糖酸鈣﹑鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥﹑利多卡因﹑去甲腎上腺素﹑間羥胺﹑哌甲酯﹑琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌:青霉素﹑甲氧西林﹑氫化可的松琥珀酸鈉﹑苯妥英鈉﹑丙氯拉嗪﹑維生素B族和維生素C﹑水解蛋白。2.呋塞米﹑依他尼酸﹑布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥﹑鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。3.克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

藥物過(guò)量

本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。本品可為血液透析和腹膜透析清除。

藥物毒理

本品為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性較強(qiáng)，產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌對(duì)本品皆相當(dāng)敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對(duì)本品高度敏感，部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對(duì)本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌則多數(shù)耐藥。革蘭陽(yáng)性厭氧菌對(duì)本品敏感，脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。本品主要通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生抗菌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

肌內(nèi)注射本品0.5g和1g后，血藥峰濃度(Cmax)于30分鐘后到達(dá)，分別為10mg/L和20mg/L，4小時(shí)后血藥濃度迅速下降。同時(shí)口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時(shí)間亦較久。靜脈注射1g后15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時(shí)內(nèi)連續(xù)靜脈滴注12g，血藥濃度波動(dòng)于10～30mg/L。

本品廣泛分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達(dá)血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進(jìn)入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細(xì)菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過(guò)胎盤，胎兒血循環(huán)中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結(jié)合率50%～65%，血消除相半衰期（t1/2）為0.5～0.8小時(shí)，腎功能減退時(shí)可延長(zhǎng)至3～8小時(shí)，出生1周內(nèi)新生兒的消除相半衰期（t1/2）為1～2小時(shí)。約60%～70%的給藥量于給藥后6小時(shí)內(nèi)自尿中排出，其中70%為原形，30%為其代謝產(chǎn)物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50%～70%和50%。

貯藏

密閉，在涼暗（避光并不超過(guò)20℃）干燥處保存。

用法用量

1.成人肌內(nèi)或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時(shí)1次。嚴(yán)重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。
2.預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5～1小時(shí)用1～2g，手術(shù)時(shí)間超過(guò)3小時(shí)者可于手術(shù)期間給予1～2g，根據(jù)病情可于術(shù)后每6小時(shí)1次，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)停藥。如為心臟手術(shù)、人工關(guān)節(jié)成形術(shù)等，預(yù)防性應(yīng)用可于術(shù)后維持2天，成人一日最高劑量不超過(guò)12g。
3.小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內(nèi)的新生兒為每12小時(shí)按體重20mg/kg；1周以上者每8小時(shí)按體重20mg/kg。
4.腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時(shí)，每6小時(shí)給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無(wú)尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥，血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應(yīng)每6～12小時(shí)給予1g。
5.配制肌內(nèi)注射液：
(1)1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。
(2)作靜脈注射時(shí)可將1g本品溶于10ml滅菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配制成的溶液于3～5分鐘內(nèi)徐緩注入。
(3)供靜脈滴注時(shí)，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。
(4)腹腔內(nèi)給藥時(shí)，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應(yīng)用頭孢噻鈉的濃度可達(dá)0.1%～4%。