相關(guān)疾病

小細(xì)胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細(xì)胞瘤,白血病,神經(jīng)母細(xì)胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,惡性生殖細(xì)胞瘤

適應(yīng)癥

主要用于治療小細(xì)胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤，白血病，對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細(xì)胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制：主要是白細(xì)胞減少、血小板減少。多發(fā)生在用藥后7-14日，20日左右可恢復(fù)。
2.消化道反應(yīng)：食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎、腹痛、腹瀉等。
3.脫發(fā)。
4.乏力、頭暈、頭痛、發(fā)熱、指趾麻木等。
5.靜脈滴注速度過(guò)快，可出現(xiàn)低血壓、心悸等反應(yīng)。

禁忌

1.骨髓抑制,白細(xì)胞、血小板明顯低下者禁用。
2.心、肝腎功能有嚴(yán)重障礙者禁用。
3.孕婦禁用。
4.本品含苯甲醇，禁止用于兒童肌內(nèi)注射。

注意事項(xiàng)

1.本品不宜靜脈推注，靜滴時(shí)速度不得過(guò)快，至少半小時(shí)，否則容易引起低血壓，喉痙攣等過(guò)敏反應(yīng)。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘內(nèi)注射。
3.本品在動(dòng)物中有生殖毒性及致畸，并可經(jīng)乳汁排泄，孕婦及哺乳期婦女慎用。
4.用藥期間應(yīng)定期檢查周?chē)蠛透文I功能。
5.本品稀釋后立即使用，若有沉淀產(chǎn)生嚴(yán)禁使用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦禁用。
2.哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本品含苯甲醇,禁止用于兒童肌內(nèi)注射。

藥物相互作用

1.由于本品有明顯骨髓抑制作用,與其他抗腫瘤藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意。
2.本品可抑制機(jī)體免疫防御機(jī)制,使疫苗接種不能激發(fā)人體抗體產(chǎn)生。
3.化療結(jié)束后3個(gè)月以內(nèi),不宜接種病毒疫苗。
4.本品與血漿蛋白結(jié)合率高,因此,與其它血漿蛋白結(jié)合的藥物可影響本品排泄。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。
2.實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用，因此，延長(zhǎng)藥物的給藥時(shí)間，可能提高抗腫瘤活性。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.人體血藥濃度的半衰期(t1/2)為7小時(shí)(3~12小時(shí))，97%與血漿蛋白結(jié)合。
2.由于本品與拓?fù)洚悩?gòu)酶II的結(jié)合是可逆的，并作用于細(xì)胞周期中持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)的S期及G2期，因此血藥濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短比峰濃度高低更重要，一般采用靜脈滴注，而不用靜脈推注。
3.44%~60%由腎排泄(其中67%以原形排泄)，糞便排泄僅占16%。
4.腦脊液中的濃度(給藥2~20小時(shí)后)為血藥濃度的1%~10%。

貯藏

遮光，密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2010年版二部

用法用量

靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋,濃度每毫升不超過(guò)0.25mg,靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。
1.實(shí)體瘤：一日60～100mg/m2,連續(xù)3～5天,每隔3～4周重復(fù)用藥。
2.白血?。阂蝗?0～100mg/m2,連續(xù)5天,根據(jù)血象情況,間隔一定時(shí)間重復(fù)給藥。
3.小兒常用量：靜脈滴注每日按體表面積100～150mg/m2,連用3～4日。