相關(guān)疾病

急性心力衰竭,冠心病,心絞痛,冠心病

適應(yīng)癥

冠心病的長(zhǎng)期治療，預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。

不良反應(yīng)

用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和，或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。本品不用于心絞痛急性發(fā)作。

包裝

60mg*20粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月。

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。

兒童用藥

這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

老人用藥

老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

藥物相互作用

與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

藥物毒理

單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

藥代動(dòng)力學(xué)

緩釋劑與普通片比較，相對(duì)生物利用度為80～90%。ISMN的蛋白結(jié)合率＜5%，緩釋劑的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí)，平均清除半衰期為4～5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

貯藏

遮光、密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS1-（X-042）-2005Z

用法用量

口服。每日清晨服40mg。副作用明顯時(shí)，可改用每次20mg，每日2次。每日服用40mg療效不明顯時(shí)，可遵醫(yī)囑增至每日60mg。

性狀

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至淡黃色的球形小丸或顆粒。