相關(guān)疾病

冠心病,血管痙攣型和混合型心絞痛,心肌梗,慢性心衰

適應(yīng)癥

本品用于冠心病的長(zhǎng)期治療﹑預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。

不良反應(yīng)

治療初期可能頭疼，持續(xù)用藥后癥狀消失，偶爾有低血壓﹑嗜睡﹑惡心等癥狀，這些癥狀一般在持續(xù)用藥后消失。

禁忌

青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚型梗阻性心臟病、急性心肌梗死、嚴(yán)重腦動(dòng)脈硬化患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.急性心肌梗死伴心室充盈壓過(guò)低時(shí)慎用。
2.體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙時(shí)慎用。
3.不用于心絞痛急性發(fā)作。

包裝

40mg*24片*2板

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

尚不明確。

老人用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1.同時(shí)服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴(kuò)張藥和/或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)本品的降血壓作用。
2.和治療勃起機(jī)能障礙的西地那非合用會(huì)增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥，因此使用本品時(shí)不能使用西地那非。
3.有報(bào)道同時(shí)服用二氫，本品可能會(huì)提高前者的血藥濃度而增強(qiáng)其升壓作用。

藥物過(guò)量

服藥過(guò)量可能出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心跳加速、冷汗、頭暈、昏厥、血壓下降等癥狀，請(qǐng)遵醫(yī)囑服藥。服藥過(guò)量治療措施：
1.誘導(dǎo)嘔吐。
2.服活性炭。
3.血壓下降者可抬高腿部，仰臥。

藥物毒理

1.本品為異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)酯一樣，單異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過(guò)激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。
2.單異山梨酯通過(guò)松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張，可擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈。通過(guò)擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負(fù)荷）；通過(guò)擴(kuò)張動(dòng)脈和小動(dòng)脈降低系統(tǒng)血管阻力（后負(fù)荷），心肌作功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動(dòng)脈硬化部分阻塞冠狀動(dòng)脈時(shí)，單異山梨酯可選擇性擴(kuò)張大冠狀動(dòng)脈，能促進(jìn)心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單異山梨酯通過(guò)上述作用抗心肌缺血作用。
3.對(duì)大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000-2500mg/kg，對(duì)鼠和狗分別進(jìn)行了78周和52周的長(zhǎng)期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。
4.對(duì)兩代小鼠進(jìn)行了生殖力研究，對(duì)小鼠和兔進(jìn)行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單異山梨酯有致畸作用。
5.對(duì)單異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性實(shí)驗(yàn)均為陰性。
6.不管是小鼠和兔的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)，還是對(duì)小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單異山梨酯對(duì)人類的致癌力很低。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.單異山梨酯口服吸收迅速，無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，有效血藥濃度穩(wěn)定，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，分布心臟、腦組織中含量較高，血漿蛋白結(jié)合率為13%，主要經(jīng)尿中排泄(約為81%)，膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%；其次為5-單異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，占27%，以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的5-單異山梨酯，絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品為單異山梨酯緩釋處方。有效成分釋放與pH無(wú)關(guān)，釋放時(shí)間長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)。緩釋處方中吸收期、作用期比普通片延長(zhǎng)。
3.食物對(duì)吸收無(wú)影響。

貯藏

遮光，密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS1-(X-122)-2004Z

用法用量

1.口服:每日清晨服1片，病情嚴(yán)重者，可在每日清晨服2片，若出現(xiàn)頭疼，最初劑量可減至每日半片。
2.整片或半片服用前應(yīng)保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。