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寶樂佳

相關(guān)疾病

慢性蕁麻疹,過敏性鼻炎,蕁麻疹,麻疹,過敏性鼻炎

適應(yīng)癥

本品適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。

不良反應(yīng)

在對照性臨床研究中，最常報道的非索非那定的不良反應(yīng)是頭痛﹑嗜睡﹑惡心﹑頭昏﹑疲倦。這些不良反應(yīng)與安慰劑組觀察到的相似。其中嗜睡和疲倦發(fā)生率為1.3%，惡心和消化不良發(fā)生率為1.6%，頭痛和白細胞增多發(fā)生率為1.5%。目前尚未見到有關(guān)非索非那定引起嚴重心臟毒性的報道。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

肝功能不全者不需減量，腎功能不全的患者劑量需減半。

包裝

60mg*18片

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無孕婦使用本品的安全性試驗資料，因此妊娠婦女一般不宜使用本品，如若疾病必須時，應(yīng)權(quán)衡利弊后謹慎使用。目前尚未哺乳期婦女使用本品的安全性資料，但是許多藥物都經(jīng)乳汁排泄，幼兒吃了含有藥物乳汁后可以會發(fā)生一些不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女如若疾病必須時，應(yīng)權(quán)衡利弊后謹慎使用。

兒童用藥

6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

老人用藥

在一項安慰劑對照臨床試驗中，42名60～68歲的老年患者給予20mg～240mg，一日2次的非索非那定共2周，所產(chǎn)生的不良反應(yīng)與60歲以下患者治療所產(chǎn)生的相似。老年患者不需要調(diào)整。

藥物相互作用

非索非那定不經(jīng)過肝臟的生物轉(zhuǎn)化，因此它與那些依賴于肝代謝的藥物之間不存在相互作用。
1.在服用鹽酸非索非那定之前15分鐘用含鋁或氫化鎂凝膠的抗酸劑會降低非索非那定的生物利用度，因此兩者合用時給藥時間應(yīng)分開2小時。
2.研究表明給予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次劑量合并使用紅霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治療是安全有效的，非索非那定與紅霉素或酮康唑合并使用時，會使非索非那定的血藥濃度增加2倍，但不良反應(yīng)發(fā)生率沒有增加，致使QT間期延長，非索非那定對紅霉素和酮康唑的藥代動力學沒有影響。
3.非索非那定與奧美拉唑之間未觀察到有相互作用。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

藥理作用:鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實驗動物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。
毒理研究:對QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥1小時，沒有出現(xiàn)QTc延長。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M)均未見明顯影響。
遺傳毒性:鹽酸非索非那定體外細菌回復(fù)突變試驗、CHO/HGPRT正向突變試驗、大鼠淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。小鼠體內(nèi)微核試驗結(jié)果陰性。
生殖毒性:大鼠口服鹽酸非索非那定150mg/kg(相當于推薦臨床最大口服劑量下暴露的3倍)，觀察到劑量依賴性的胚胎植入數(shù)量減少和植入后丟失增加，幼仔體重增長和存活率呈劑量相關(guān)性的下降。大鼠或家兔口服鹽酸非索非那定300mg/kg(相當于推薦臨床最大劑量下暴露量的4倍或31倍)未見致畸作用。
致癌性:小鼠18個月和大鼠24個月的研究中，口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg(分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍)，未觀察到致癌性。

藥代動力學

國外研究表明:
吸收
鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達峰時間為2.6小時。健康志愿者單次服用60mg時，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60或180m劑，平均最大血漿濃度分別為142和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg,一日二次)以內(nèi)時，其藥代動力學呈線性。
分布
鹽酸非索非那定與血漿蛋白結(jié)合率為60%～70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。
消除
健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期為14.4小時。
人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。
代謝
約有總用藥量的5%被代謝。
特殊人群
老年試驗者在老年的受試者中(≥65歲)，非索非那定的最高血藥濃度水平較正常的試驗者(<65歲)高99%。平均消除半衰期與健康受試者相似。
腎臟損傷在有輕微到中度(肌氨酸酐清除率41～80ml/min)和嚴重的(肌氨酸酐清除率11～40ml/min)腎臟損傷的病人中，非索非那定的最高血漿水平分別增加87%和111%，平均消除半衰期分別延長59%和72%。在透析病人(肌氨酸酐清除率≤10ml/min)中的最高血漿水平增加82%，半衰期延長31%?；谏锢枚群桶胨テ诘脑黾?，推薦60mg一天一次的劑量作為腎臟功能降低的病人的開始劑量。(參見用法用量)。
肝損傷鹽酸非索非那定在肝臟疾病患者中的藥動學與健康受試者相似。

貯藏

密封。

執(zhí)行標準

YBH01442007

用法用量

本品口服，成人和12歲以上的兒童和老人：季節(jié)性過敏性鼻炎推薦劑量為一次120mg（2片），一日一次。慢性特發(fā)性蕁麻疹推薦劑量為一次180mg(3片)，一日一次。腎功能不全者的首劑量為一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝損害患者不需要調(diào)整劑量。
6~11歲兒童：季節(jié)性過敏性鼻炎

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。