相關(guān)疾病

偏頭痛,頭痛,頭痛

適應(yīng)癥

1.腦供血不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。
2.耳鳴、腦暈。
3.偏頭痛預(yù)防。
4.癲癇輔助治療。

不良反應(yīng)

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：嗜睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加）。這些反應(yīng)常為一過(guò)性。長(zhǎng)期用藥時(shí)，偶見(jiàn)下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：
1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易于發(fā)生此反應(yīng)。
2.錐體外系癥狀（如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口頜運(yùn)動(dòng)障礙、震顫等），老年人較易發(fā)生。
較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：
1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。
3.其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌

有本藥物過(guò)史，或有抑郁癥病史時(shí)以及急性腦出血性疾病禁用。

注意事項(xiàng)

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減或停藥。
2.嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本品。
4.駕駛員、機(jī)械操者以及從事危險(xiǎn)工作者應(yīng)慎用，以免發(fā)生意外。

包裝

1.25mg*40丸/瓶

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月。

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

由于本藥能透過(guò)胎盤(pán)屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無(wú)致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不推薦使用本品。

兒童用藥

由于本品能透過(guò)血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物反應(yīng)敏感、代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前尚無(wú)詳細(xì)的兒童用藥研究資料等原因，故原則上兒童慎用或忌用本品。

老人用藥

由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)敏感，代謝能力較弱，因此在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

藥物相互作用

1.與酒精、或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)，加重鎮(zhèn)靜作用。
2.與苯妥英鈉、卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3.放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷力。
4.在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

藥物毒理

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有：①緩解血管痙攣，對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍；②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán)；③抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；④保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)資料報(bào)道鹽酸氟桂利嗪口服2～4小時(shí)達(dá)血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時(shí)，體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄，連服5～6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結(jié)合，可通過(guò)血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排泄。人體生物利用度試驗(yàn)選用20名健康男性志愿者單劑量口服本品或西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸氟桂利嗪膠囊各25mg。結(jié)果：本品和鹽酸氟桂利嗪膠囊藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為Cmax為103.86±28.87、107.78±35.30ng.ml-1，Tmax為2.1±0.6、2.3±0.7h，t1/2為7.83±0.92、7.93±0.92h，MRT為11.36±1.15、11.60±1.05h，AUC0-24為875.38±229.39、889.96±243.73ng.h.ml-1，AUC0-∞為1012.15±255.60、1024.72±265.02ng.h.ml-1。本品與西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸氟桂利嗪膠囊的相對(duì)生物利用度為100.7±23.8%，具有生物等效性。

貯藏

遮光，密封保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH09922008

用法用量

用法：含服或吞服。
用量：
1.包括椎基底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日8～16丸，2～8周為1療程。
2.特發(fā)性耳鳴者，每次8丸，每日1次，10天為一個(gè)療程。
3.間歇性跛行，每日8～16丸。
4.偏頭痛預(yù)防，每次4～8丸，每日2次。
5.腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，每日4～8丸。

性狀

本品為白色至類白色滴丸劑。