利塞膦酸鈉片
日期:2018-12-06 20:30:21
- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20080119
- 英文名稱:Riserdronate Sodium Tablets
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):云南昆明
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:5mg
- 生產(chǎn)地址:云南省昆明市高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)科新路389號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2018-01-21
- 藥品本位碼:86905589000826
品牌
積華固松
相關(guān)疾病
骨質(zhì)疏松癥,骨質(zhì)疏松
適應(yīng)癥
本品用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。
不良反應(yīng)
1、消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂,表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;
2、其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。
禁忌
以下患者禁用。
1、已知對(duì)本品過(guò)敏者;
2、低鈣血癥患者;
3、30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者。
注意事項(xiàng)
1.服藥后2小時(shí)內(nèi),避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶制品)以及服用補(bǔ)鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。
2.不宜與阿斯匹林或非甾體抗炎藥同服。
3.重度腎功能損害者慎用本品。
4.飲食中鈣、維生素D攝入不足者,應(yīng)加服這些藥品。
5.勿嚼碎或吸吮本品。
包裝
每板6片,每盒2板、每板7片,每盒2板。
類型
處方藥
醫(yī)保
醫(yī)保乙類
外用藥
否
有效期
24個(gè)月
國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦用藥的安全有效性尚未確立,除非疾病本身對(duì)母子的危害性更大并無(wú)其他更安全藥物替代時(shí),才在妊娠期使用本品。本品對(duì)哺乳嬰兒有嚴(yán)重的不良反應(yīng),哺乳期婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
兒童用藥
兒童用藥的安全有效性尚未確立。
老人用藥
臨床試驗(yàn)資料表明,老年人和年輕人在服用本品時(shí)無(wú)安全性和有效性上的差異,但不排除老年人個(gè)體對(duì)本品具有高敏性。
藥物相互作用
沒(méi)有有關(guān)本品特殊的藥物間相互作用的報(bào)道。本品不被代謝,也不誘導(dǎo)或抑制肝細(xì)胞色素酶P450。鈣劑/抗酸劑:本品與鈣劑、抗酸劑以及含二價(jià)陽(yáng)離子的口服制劑同服,會(huì)影響本品的吸收。激素替代治療:如運(yùn)用得當(dāng),本品可與激素聯(lián)合使用。阿司匹林/非甾體抗炎藥:在5700名病人參加的本品Ⅲ期臨床試驗(yàn)中,31%病人服用阿司匹林,其中24%為規(guī)律服用,48%的病人服用了非甾體類抗炎藥,其中21%為規(guī)律服用,結(jié)果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中,上消化道不良反應(yīng)的發(fā)生率,本品組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑:在上述同一試驗(yàn)中,21%病人服用H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑,這些病人中,上消化道副反應(yīng)的發(fā)生率,本品組與安慰劑組相似。
藥物過(guò)量
過(guò)量使用可能會(huì)引起血鈣、磷下降,還會(huì)出現(xiàn)保血鈣癥狀。牛奶和含鈣的抗酸劑可以減少本品的吸收,洗胃可以清除未吸收的藥物,靜脈注射鈣制劑,可減輕低血鈣癥狀。
藥物毒理
利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平,本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定,發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率.即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。動(dòng)物試驗(yàn)提示,本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞,抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品(按體表面積折算,劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍,計(jì)算方法下同),骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加,骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān),對(duì)骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無(wú)明顯影響。狗經(jīng)口給予本品(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍),可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天(約為人用劑量的5倍),可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似,但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對(duì)骨骼進(jìn)行組織檢查,結(jié)果在高劑量(5mg/kg/天,皮射)下也沒(méi)有影響骨礦化,也未出現(xiàn)骨軟化。
藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)如下:吸收:本品口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為服藥后1小時(shí),在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥:2.5-30mg.多劑量給藥:2.5-5mg),吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對(duì)口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥,吸收減少55%;早餐前1小時(shí)給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布:人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織,其余隨尿液排出,軟組織分布極少,大鼠經(jīng)多次灌胃后,大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。代謝:本品在體內(nèi)無(wú)明顯代謝。消除口服給藥后,吸收量的約一半在24小時(shí)內(nèi)隨尿排出,未吸收的藥物以原形隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分,與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系,而無(wú)劑量依賴性。終末半衰期(t1/2)達(dá)480h,代表本品從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)兒童:本品尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。性別:本品的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)基本上沒(méi)有性別差異。老年人:老年患者(>60歲)和年輕患者具有相似的生物利用度,因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全:本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比,肌酐清除率約為30ml/分的患者,本品的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全:尚未在肝功能損害的患者中評(píng)價(jià)過(guò)本品的安全性和有效性。
貯藏
密封,置陰涼(不超過(guò)20℃)干燥處保存。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH13112005
用法用量
口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
性狀
本品為白色或類白色片。
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鹽酸帕洛諾司瓊注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20150034
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鹽酸帕洛諾司瓊
國(guó)藥準(zhǔn)字H20150033
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利塞膦酸鈉片
國(guó)藥準(zhǔn)字H20140091
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頭孢克洛膠囊
國(guó)藥準(zhǔn)字H53021941
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硫糖鋁混懸凝膠
國(guó)藥準(zhǔn)字H20080322