相關(guān)疾病

腎盂腎炎,腦膜炎,肺炎球菌肺炎,腎盂腎炎

適應(yīng)癥

本品用于腎盂腎炎﹑腦膜炎球菌﹑肺炎球菌等感染。

不良反應(yīng)

1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松懈萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2.粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在全身應(yīng)用磺胺藥時(shí)應(yīng)定期檢查周圍血象，發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對(duì)膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥核新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用。
6.腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或憂郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
10.磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)即應(yīng)立即停藥。艾滋病患者上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見(jiàn)。
11.磺胺藥的不良反應(yīng)累及各器官，此可能與其在體內(nèi)的代謝過(guò)程及病人狀況有關(guān)?；前匪庴w內(nèi)代謝的主要形式為乙?；擃愃幍亩拘噪y以完全以乙?；镆鸾忉尅；前匪幫ㄟ^(guò)細(xì)胞常狀況下此類毒性物質(zhì)可由谷胱甘肽等清除而解毒，然而某些患者，如免疫缺陷者體內(nèi)谷胱甘肽濃度低下，致代謝產(chǎn)物積聚，毒性反應(yīng)發(fā)生?；前匪幵谌梭w內(nèi)的乙?；^(guò)程有快、慢兩種類型，慢乙?；甙l(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者較多見(jiàn)。

禁忌

對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏著禁用，新生兒及二月以下嬰兒禁用。肝腎功能不良者禁用。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
2.對(duì)呋塞米﹑砜類﹑噻嗪類利尿藥﹑磺脲類﹑碳酸酐酶抑制劑呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。
3.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，該類藥物對(duì)胎兒的影響在人類中的研究尚缺乏資料。根據(jù)美國(guó)食品藥品管理局(FDA)資料，磺胺藥在孕婦中的應(yīng)用屬C類，即動(dòng)物實(shí)驗(yàn)癥實(shí)藥物有毒性，而在人類研究中缺乏充足的資料，但用于人類時(shí)可能利多于弊。然而在圍產(chǎn)期由于磺胺藥有引起新生兒核黃疸的可能，故不宜應(yīng)用。
4.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中的濃度約可達(dá)母體血藥濃度的.0%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響?；前匪幵谄咸烟?6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
5.小兒，磺胺藥除作為乙胺嘧啶的輔助用藥治療先天性弓形蟲病外，該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性。
6.老年人，老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皰疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
7.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶﹑肝功能損害﹑血卟啉癥﹑腎功能損害患者。
8.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。
9.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對(duì)接收較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿，
(3)肝﹑腎功能檢查。

包裝

500ml/瓶

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

兒童用藥

由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，抑制增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒屬禁忌。

老人用藥

1.老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。2.因此老年患者避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品屬磺胺類廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均具抗菌作用，但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋球菌、腦膜炎球菌、腸肝菌科細(xì)菌中耐藥菌株均增多，
2.磺胺類藥體對(duì)外下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲。
磺胺類藥物為廣譜抗菌劑，在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要葉酸的過(guò)程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。
3.磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物（普魯卡因、丁卡因）所拮抗，此外膿液以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用，因其可提供細(xì)菌生長(zhǎng)的必需物質(zhì)。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服后易自胃腸道吸收，約可吸收給藥量的70%以上，但吸收較緩慢，給藥后3—6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30—60mg/L。
2.本品在體內(nèi)分布與磺胺異惡唑相仿，可透過(guò)血腦屏障，腦膜無(wú)炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的50%—80%。該藥的消除半衰期腎功能正常者約為10小時(shí)，腎功能衰竭者可達(dá)34小時(shí)，給藥后48—72小時(shí)內(nèi)以原形藥物自尿中排出給藥量的60%—85%。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品，血透析僅中等程度清除該藥，本品的蛋白結(jié)合率為38%—48%。

用法用量

口服，一次10ml，一日2次，治療腦膜炎一次10ml，一日4次，服時(shí)搖勻。

性狀

本品為細(xì)微顆粒的混懸水溶液，靜置后細(xì)微沉淀，振搖后成均勻的白色混懸液。