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恩華

相關(guān)疾病

抑郁癥

適應(yīng)癥

本品用于治療抑郁癥。

不良反應(yīng)

表1列出了MDD急性期治療的安慰劑對(duì)照研究中，接受度洛西汀治療的患者中，發(fā)生率?2%以及高于安慰劑組的不良反應(yīng)。其中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率?5%，且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍）包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多（詳情請(qǐng)咨詢?？漆t(yī)生）。尿急－度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過(guò)程中出現(xiàn)尿急，應(yīng)當(dāng)考慮藥物導(dǎo)致的可能性。實(shí)驗(yàn)室變化－9周MDD或13周DPNP安慰劑對(duì)照研究中，與基線比較，度洛西汀治療結(jié)束后，ALT、AST、CPK和堿性磷酸（醋）酶均值出現(xiàn)輕度增高。與安慰劑組比較，度洛西汀治療的患者中出現(xiàn)這些異常值表現(xiàn)為偶發(fā)、中度、一過(guò)性的異常（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。生命體征改變－在為期9周的MDD安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀的劑量為40-120mg/日，導(dǎo)致血壓升高，與安慰劑比較，收縮壓平均升高2mrnHg，舒張壓平均升高0.5mmHg，收縮壓超過(guò)140mmHg的發(fā)生率增加。9周的MDD和13周DPN尸安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀治療導(dǎo)致心率輕度增加，與安慰劑比較約增加2次/分鐘。體重變化－在MDD安慰劑對(duì)照研究中，應(yīng)用度洛西汀治療9周的患者體重平均下降約0.5kg，而安慰劑治療的患者體重平均增加約0.2kg。在糖尿病周圍神經(jīng)痛的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受度洛西汀治療13周的患者平均體重降低約1.1kg，安慰劑治療的患者體重平均增加約0．2kg。心電圖的改變－持續(xù)8周的MDD安慰劑對(duì)照研究中，321例度洛西汀治療和169例安慰劑治療的患者進(jìn)行了心電圖檢查。心率校正后的QT（QTc）間期在度洛西汀和安慰劑治療的患者之間沒(méi)有差異。兩者之間在QT、PR、QRS間期之間無(wú)顯著差異。在為期13周的DPNP安慰劑對(duì)照研究中，528例接受度洛西汀治療和205例安慰劑治療的患者進(jìn)行了心電圖檢查。接受度洛西汀治療的患者，其心率校正后的QT《QTc》間期改變與安慰劑治療者無(wú)差異。度洛西汀治療組和安慰劑治療組的QT、PR、QRS或QTc間期檢查均未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的顯著差異。上市前度洛西汀治療抑郁癥出現(xiàn)的其它不良反應(yīng)（見(jiàn)原裝說(shuō)明書描述）。

禁忌

1.過(guò)敏。度洛西汀腸溶膠囊禁用于已知對(duì)度洛西汀腸溶膠囊或產(chǎn)品中任何非活性成分過(guò)敏的患者。
2.單胺氧化酶抑制劑。禁止與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）聯(lián)用。（見(jiàn)警告）
3.未經(jīng)治療的窄角型青光眼。臨床試驗(yàn)顯示，度洛西汀有增加瞳孔散大的風(fēng)險(xiǎn)，因此，未經(jīng)治療的窄角型青光眼患者應(yīng)避免使用度洛西汀。

注意事項(xiàng)

一般注意事項(xiàng)。肝臟毒性一度洛西汀有增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平的風(fēng)險(xiǎn)。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高導(dǎo)致0.4%(31/8454)度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的時(shí)間中位數(shù)為2個(gè)月。在抑郁癥患者中進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)中，0.9%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀組中有1％（39/3732）的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對(duì)照研究中，有證據(jù)顯示ALT升高超過(guò)正常上限3倍和AST升高超過(guò)正常上限5倍，與藥物劑量有量效關(guān)系。上市后監(jiān)測(cè)還報(bào)道出現(xiàn)腹痛﹑肝腫大﹑伴有或無(wú)黃疽的轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細(xì)胞性損傷，也有出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶無(wú)明顯升高的膽汁郁積型黃疽病例的報(bào)道。在排除梗阻的情況下，通常認(rèn)為轉(zhuǎn)氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴(yán)重肝臟損害的重要指標(biāo)。國(guó)外臨床試驗(yàn)中，3名服用度洛西汀的患者，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶﹑膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴(yán)重的過(guò)度飲酒的情況，這可能是出現(xiàn)上述異常指標(biāo)的原因所在。兩名安慰劑治療的患者也出現(xiàn)了轉(zhuǎn)氨酶﹑膽紅素升高的情況。上市后報(bào)告顯示轉(zhuǎn)氨酶﹑膽紅素和堿性磷酸酶升高也可以發(fā)生在患有慢性肝病或肝硬化患者中。因?yàn)槎嚷逦魍『途凭南嗷プ饔每赡芤鸶螕p害或者加劇已有的肝病惡化，所以度洛西汀通常不用于有習(xí)慣性飲酒和慢勝肝病患者的治療。對(duì)血壓的影響一與安慰劑相比，度洛西汀治療引起血壓升高，平均升高：收縮壓2mmHg，舒張壓0.5mmHg，偶爾有至少一次測(cè)量的收縮壓大于140mmHg。治療開(kāi)始前應(yīng)測(cè)量血壓，治療后應(yīng)定期測(cè)量。（見(jiàn)不良反應(yīng)，生命體征變化）轉(zhuǎn)為躁狂/輕躁狂一在MDD安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，據(jù)報(bào)導(dǎo)，度洛西汀組中有0.1%(1/1139)的患者轉(zhuǎn)為躁狂/輕躁狂，安慰劑組為0.1％（1/777）。據(jù)報(bào)導(dǎo)，用其他已經(jīng)上市對(duì)MDD有效藥物治療的一小部分患者轉(zhuǎn)為躁狂/輕躁狂。因此，與其他抗抑郁藥一樣，既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀。癲癇－還未系統(tǒng)評(píng)價(jià)度洛西汀在癲癇障礙患者中的療效。這些患者從臨床試驗(yàn)中排除了。在抑郁癥患者的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，度洛西汀組中有0.1％（1/1139）的患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作，而安慰劑組為0％（0/777）。既往有癲癇發(fā)作史的患者慎用度洛西汀。治療已得到控制的窄角性青光眼－臨床試驗(yàn)顯示，度洛西汀有增加瞳孔散大的風(fēng)險(xiǎn)。因此，度洛西汀慎用于已穩(wěn)定的窄角性青光眼患者（見(jiàn)禁忌，禁用未經(jīng)治療的閉角性青光眼）。停藥－已對(duì)度洛西汀的停藥癥狀做過(guò)系統(tǒng)研究。在抑郁癥患者中進(jìn)行的為期9周的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，驟停藥物，觀察到度洛西汀治療的患者發(fā)生率2％或明顯高于驟停安慰劑的癥狀，包括：頭暈﹑惡心﹑頭痛﹑感覺(jué)異常﹑嘔吐﹑易怒﹑噩夢(mèng)。其他SSRIs和SNRIs上市以來(lái)，經(jīng)常報(bào)道因?yàn)橥Ｓ蒙鲜鏊幬镆鸬牟涣挤磻?yīng)，尤其是驟停藥物后出現(xiàn)的，包括惡劣心境﹑易怒﹑興奮﹑頭暈，感覺(jué)紊亂（感覺(jué)異常和電擊感），焦慮﹑意識(shí)模糊﹑頭痛﹑情感脆弱﹑乏力﹑失眠﹑輕躁狂﹑耳鳴﹑癲癇等等。雖然上述不良反應(yīng)有自限性，但有些很嚴(yán)重。停藥度洛西汀后應(yīng)注意觀察患者有無(wú)上述癥狀的出現(xiàn)。建議盡可能的逐漸減藥，而不是驟停藥物。由于減少藥物劑量或停藥而引起了無(wú)法耐受的癥狀時(shí)，可以考慮應(yīng)用以往的處方劑量。然后，臨床醫(yī)生再以一個(gè)更慢的速度減藥。（見(jiàn)用法用量）?；颊吆喜④|體疾病－度洛西汀治療合并軀體疾病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。尚無(wú)胃動(dòng)力改變對(duì)度洛西汀腸溶包衣的穩(wěn)定性影響的資料。由于度洛西汀在酸性媒介中迅速水解成萘酚，有胃排空減緩的患者注意避免使用度洛西汀（如一些糖尿病患者）。度洛西汀還未在近期有心肌梗塞或不穩(wěn)定性冠狀動(dòng)脈動(dòng)脈疾病患者中進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)估。藥物上市前的臨床研究中，上述患者常作為排除者，未能進(jìn)入研究中。不過(guò)，在MDD安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，321名服度洛西汀患者的心電圖與基線時(shí)正常心電圖比較，度洛西汀不會(huì)增加有臨床意義的心電圖異常（見(jiàn)不良反應(yīng)，心電圖改變）。終末期腎病（需要透析）和嚴(yán)重腎功能不全（Cr清除率〈30ml/min）患者使用度洛西汀其血藥濃度會(huì)增加，尤其是它的代謝產(chǎn)物。因此，不推薦終末期腎病患者使用度洛西?。ㄒ?jiàn)藥理毒理和用法用量）。肝功能不全患者使用度洛西汀其血藥濃度會(huì)明顯增加，因此不推薦此類患者服用度洛西?。ㄒ?jiàn)藥理毒理和用法用量）。

包裝

20mg*24片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠分類C一在動(dòng)物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對(duì)胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育有不良影響。

兒童用藥

對(duì)于兒童患者的療效和安全性尚不清楚（見(jiàn)警告）。如果考慮在兒童青少年中使用度洛西汀，必須權(quán)衡潛在的風(fēng)險(xiǎn)和臨床需要。

老人用藥

在度洛西汀治療抑郁癥（MDD）臨床研究的2418例患者中，5.9%(143)為65歲以上年齡的患者。這些患者和年輕患者間未觀察到安全性和療效方面的顯著差異，其他臨床方面的報(bào)告也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年人群和年輕人之間的明顯差異，但不能排除某些老年息者的敏感性增高。

藥物相互作用

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

度洛西汀是一種選擇性的5-經(jīng)色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑，對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、受體、谷氨酸受體、GABA受體無(wú)明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。

藥代動(dòng)力學(xué)

未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可供參考數(shù)據(jù)。

貯藏

密封，在陰涼處保存。

用法用量

吞服，不要咀嚼和壓碎。推薦起始劑量為40mg/日（40mg,一日一次或20mg，一日二次）至60mg/日（一日一次），不考慮進(jìn)食影響。

性狀

本品為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。