相關(guān)疾病

小兒癲癇,癲癇,癲癇

適應(yīng)癥

本品主要用于控制各型癲?，尤適用于失神發(fā)作，嬰兒痙攣癥，肌陣攣性，運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。

不良反應(yīng)

1．常見(jiàn)的不良反應(yīng)：嗜睡，頭昏，共濟(jì)失調(diào)，行為紊亂異常興奮，神經(jīng)過(guò)敏易激惹(反常反應(yīng))，肌力減退。2．較少發(fā)生的有行為障礙，思維不能集中，易暴怒(兒童多見(jiàn))，精神錯(cuò)亂，幻覺(jué)，精神抑郁;皮疹或過(guò)敏，咽痛，發(fā)熱或出血異常，瘀斑，或極度疲乏，乏力(血細(xì)胞減少)。3．需注意的有：行動(dòng)不靈活，行走不穩(wěn)，嗜睡，開(kāi)始嚴(yán)重，會(huì)逐漸消失;視力模糊，便秘，腹瀉，眩暈或頭暈，頭痛，氣管分泌增多，惡心，排尿障礙，語(yǔ)言不清。

禁忌

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

注意事項(xiàng)

1．對(duì)苯二氮?藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏。2．本藥可以通過(guò)胎盤(pán)及分泌入乳汁。3．幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感。4．老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥較敏感。5．肝，腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。6．癲?患者突然停藥可引起癲?持續(xù)狀態(tài)。7．嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。8．避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。9．對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小。10．以下情況慎用:(1)嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。(2)重度重癥肌無(wú)力，病情可能被加重。(3)急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。(4)低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。(5)多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。(6)嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。(7)外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

包裝

0.5mg。

外用藥

否

有效期

3年

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn);妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng);分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱;孕婦應(yīng)禁用。2．可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)禁用。

兒童用藥

兒童，尤其幼兒，長(zhǎng)期應(yīng)用有可能對(duì)軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響，應(yīng)慎用;在新生兒可產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系抑制，應(yīng)禁用。

老人用藥

老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本品較敏感，用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止，應(yīng)慎用。

藥物相互作用

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。3．與酒及全麻藥﹑可樂(lè)定﹑鎮(zhèn)痛藥﹑吩噻嗪類(lèi)﹑單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。5．與西咪替丁﹑普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7．與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過(guò)量

出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類(lèi)藥。

藥物毒理

本品為苯二氮卓類(lèi)抗癲癎抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲癎模型有對(duì)抗作用，對(duì)戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳，對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作用。對(duì)各種類(lèi)型的癲癎有抑制作用。氯硝既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動(dòng)向周?chē)M織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮?受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝可能引起依賴(lài)性。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收快而完全，約81.2%～98.1%，1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%，表觀分布容積為1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通過(guò)血腦屏障，口服30～60分鐘生效，作用維持6～8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出，在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26～49小時(shí)。

貯藏

密封保存

用法用量

1.成人常用量:開(kāi)始用每次0.5mg，每日3次，每3天增加0.5～1mg，直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)了不良反應(yīng)為止:用量應(yīng)個(gè)體化，成人最大量每日不要超過(guò)20mg。2.小兒常用量:10歲或體重30kg以下的兒童開(kāi)始每日按體重0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5mg，至達(dá)到按體重每日0.1～0.2mg/kg或出現(xiàn)了不良反應(yīng)為止。3.氯硝的療程應(yīng)不超過(guò)3～6個(gè)月。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色片。