相關(guān)疾病

恐縮癥,縮陽癥,病,酒精伴發(fā)的精神障礙,焦慮癥,失眠,焦慮癥

適應(yīng)癥

本品主要用于焦慮、緊張，激動，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

1.常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏，乏力等，大劑量偶見共濟失調(diào)，震顫，尿潴留，黃疸。2.罕見的有皮疹，光敏，白細胞減少。3.個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4.有成癮性，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。5.少數(shù)病人有口干，精神不集中，多汗，心悸，便秘或腹瀉，視物模糊，低血壓。

禁忌

慎用：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。6.駕駛員、高空作業(yè)者、危險精細作業(yè)者。

注意事項

1.對苯二氮?類藥物過敏者，可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。4.嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應(yīng)逐漸減量。6.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。7.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。8.高空作業(yè)，駕駛員，精細工作，危險工作慎用。

包裝

0.4mg

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險。2.孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動，分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，孕婦應(yīng)盡量避免使用。3.本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

18歲以下兒童，用量尚未有具體規(guī)定。

老人用藥

本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg（半片），一日3次，逐漸增加至最大耐受量。

藥物相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥，可樂定，鎮(zhèn)痛藥，吩噻嗪類，單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5.與西咪替丁，普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥物毒理

本品為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體（BZR），加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g－氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結(jié)合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型，據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。

可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷?？赏ㄟ^胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起過敏。

藥代動力學(xué)

口服吸收快而完全，血漿蛋白結(jié)合率約為80%。口服后1～2小時血藥濃度達峰值。2～3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12～15小時，老年人為19小時。經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物a－羥基阿普唑侖，該產(chǎn)物也有一定的藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少，停藥后清除快。

貯藏

遮光，密封保存。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2005年版二部

用法用量

1.成人常用量、抗焦慮，開始一次0.4mg（1片）。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg（10片）。
2.鎮(zhèn)靜催眠、0.4～0.8mg（1-2片），睡前服。
3.抗驚恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg（25片）。
4.18歲以下兒童，用量尚未確定。