相關(guān)疾病

立克次體病,流行性斑疹傷寒,地方性斑疹傷寒,恙蟲病,Q熱,鸚鵡熱,性病,輸卵管炎

適應癥

1.本品作為選用藥物之一可用于下列疾?。?br/> (1)立克次體病,如流行性斑疹傷寒﹑地方性斑疹傷寒﹑洛磯山熱﹑恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱﹑性病﹑淋巴肉芽腫﹑非特異性尿道炎﹑輸卵管炎﹑宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應用。
2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴重,僅在病原菌對本品敏感時,方有應用指征。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。
3.本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風﹑氣性壞疽﹑雅司﹑梅毒﹑淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬﹑李斯特菌感染。
4.可用于中﹑重度痤瘡患者作為輔助治療。

不良反應

1.消化系統(tǒng):本品口服可引起惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑腹瀉等胃腸道反應。偶有食管炎和食管潰瘍的報道,多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。
2.肝毒性:脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發(fā)生,亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。偶可發(fā)生胰腺炎,本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生,患者并不伴有原發(fā)肝病。
3.過敏反應:多為斑丘疹和紅斑,少數(shù)病人可有蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫﹑過敏性紫癜﹑心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬可有光敏現(xiàn)象。所以,建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4.血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血﹑血小板減少﹑中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為頭痛﹑嘔吐﹑視神經(jīng)水腫等,停藥后可緩解。
6.二重感染:長期應用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌﹑革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道﹑呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血癥。
7.四環(huán)素類的應用可使人體內(nèi)正常菌群減少,并致維生素缺乏﹑真菌繁殖,出現(xiàn)口干﹑咽炎﹑口角炎和舌炎等。

禁忌

有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。

注意事項

1.應用本品時可能發(fā)生耐藥菌的過度繁殖。一旦發(fā)生二重感染,即停用本品并予以相應治療。
2.治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,至少4次。
3.長期用藥時應定期隨訪檢查血常規(guī)以及肝功能。
4.腎功能減退患者可應用本品,不必調(diào)整劑量,應用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。
5.本品可與食品﹑牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

包裝

鋁塑包裝，6粒/板，2板/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色、牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此孕婦不宜應用。
2.本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。

兒童用藥

8歲以下兒童禁用。

藥物相互作用

1.本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.巴比妥類﹑苯妥英或卡馬西平與本品同用時,上述藥物可由于誘導微粒體酶的活性致多西環(huán)素血藥濃度降低,因此須調(diào)整多西環(huán)素的劑量。

藥物過量

本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對癥治療及支持治療。

藥物毒理

四環(huán)素類抗生素。
1.本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。
2.本品對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏感。
3.本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌對多西環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對本品耐藥現(xiàn)象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。
4.本品與四環(huán)素類抗生素不同品種之間存在交叉耐藥。
5.本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。

藥代動力學

1.本品口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，進食對本品吸收的影響小。
(1)單劑口服本品100mg后，血藥高峰濃度為1.8～2.9mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液，多西環(huán)素有較高的脂溶性，對組織穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度，約為血藥濃度的60%～75%，在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10～20倍，表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg。
(2)蛋白結(jié)合率為80%～93%，血消除半衰期(t1/2)為12～22小時，腎功能減退者t1/2延長不明顯。
2.本品部分在肝內(nèi)代謝滅活，主要自腎小球濾過排泄，給藥后24小時內(nèi)可排出約35%～40%。腎功能損害患者應用本品時，藥物自胃腸道的排泄量增加，成為主要排泄途徑，因此本品是四環(huán)素類中可安全用于腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。
1.抗菌及抗寄生蟲感染：成人，第一日100mg（1粒），每12小時1次，繼以100-200mg（1-2粒），一日1次，或500-100mg（0.5-1粒），每12小時1次。
2.淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎：一次100mg（一次1粒），每12小時1次。共7日。
3.非淋病奈瑟菌性尿道炎：由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染：均為一次100mg（一次1粒），一日2次，療程至少7日。
4.梅毒：一次150mg（1.5粒），每12小時1次，療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg，每12小時1次，繼以按體重2.2-4.4mg/kg，一日1次，或按體重2.2mg/kg，每12小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。