相關(guān)疾病

鼻竇炎,中耳炎,扁桃體炎,支氣管炎,肺炎,泌尿道感染,腎盂腎炎,淋病

適應(yīng)癥

本品適用于治療敏感細(xì)菌引起的下列感染：
1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。
2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。
3.泌尿道感染及腎盂腎炎。
4.皮膚、軟組織感染。
5.淋病。

不良反應(yīng)

1.過(guò)敏反應(yīng)：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)(過(guò)敏性休克)等。
2.消化道反應(yīng)：腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞，不適及頭痛等。
4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血液系統(tǒng)異常。
5.肝功能異常：如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。
6.偶見間質(zhì)性腎炎。
7.二重感染：長(zhǎng)期或大量應(yīng)用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌

1.青霉素皮試陽(yáng)性反應(yīng)者﹑對(duì)本品及其他青霉素類藥物過(guò)敏者禁用。
2.傳染性單核細(xì)胞增多癥﹑巨細(xì)胞病毒感染﹑淋巴細(xì)胞白血病﹑淋巴瘤患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.患者每次開始服用本品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。
2.對(duì)頭孢菌素類藥物過(guò)敏者及有哮喘﹑濕疹﹑枯草熱﹑蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過(guò)敏性。若有過(guò)敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。
4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
5.對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。
6.長(zhǎng)期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝﹑腎﹑造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。
7.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：
(1)銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;
(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高。

包裝

0.375g*12片

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

18個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

請(qǐng)遵醫(yī)囑。

兒童用藥

請(qǐng)遵醫(yī)囑。

老人用藥

請(qǐng)遵醫(yī)囑。

藥物相互作用

1.丙磺舒﹑阿司匹林﹑吲哚美辛﹑保泰松﹑磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng)，毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯霉素﹑紅霉素﹑四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。
7.本品可加強(qiáng)華法林的作用。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無(wú)可靠文獻(xiàn)參考。

藥物毒理

1.本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同時(shí)存在時(shí)，不僅保護(hù)氨芐西林免受β內(nèi)酰胺酶的水解破壞，而且還擴(kuò)大了氨芐西林的抗菌譜，對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具有良好的抗菌活性。
2.本品對(duì)包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨芐西林為青霉素類抗生素，作用于細(xì)胞活性繁殖階段，通過(guò)對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆的β內(nèi)酰胺酶抑制藥，與β內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用后，能獲得良好的協(xié)同作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比為1∶1。生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用不影響其吸收。
2.服用本品后，氨芐西林的血藥峰濃度約相當(dāng)于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時(shí)和1小時(shí)；蛋白結(jié)合率分別約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過(guò)有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形經(jīng)尿液排泄。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。
1.成人(包括老年人)及體重大于或等于30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；
2.兒童：體重小于30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。
3.無(wú)論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時(shí)可延長(zhǎng)，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎之發(fā)生。治療淋病時(shí)，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長(zhǎng)氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時(shí)，在本品使用前應(yīng)接受暗視野檢查，并最少在四個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。