相關(guān)疾病

急腎盂腎炎,慢性腎盂腎炎,膀胱炎,前列腺炎,細(xì)菌性痢疾,膽囊炎,傷寒,急腎盂腎炎

適應(yīng)癥

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、細(xì)菌性痢疾、膽囊炎、傷寒、產(chǎn)前產(chǎn)后感染、盆腔炎、中耳炎、鼻竇炎、急性扁桃腺炎及皮膚軟組織感染等，也可作為腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng)皮疹﹑皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識(shí)障礙﹑幻覺﹑震顫。
(2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

禁忌

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.本品宜空腹服用，并同時(shí)飲水2.0ml。
2.由于目前大腸埃希菌對(duì)諾氟沙星耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿標(biāo)本培養(yǎng)，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中﹑重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。
7.喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
8.肝功能減退時(shí)，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝﹑腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
9.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

2年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

曾用猴進(jìn)行繁殖研究，劑量高達(dá)人用量的10倍，發(fā)現(xiàn)本品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動(dòng)物中并未證實(shí)有致畸作用。然而，在孕婦并未進(jìn)行合適的﹑有良好對(duì)照的研究，因此本品不宜用于孕婦。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當(dāng)乳婦應(yīng)用200mg本品時(shí)，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，乳婦應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時(shí)停止哺乳。

兒童用藥

18歲以下的患者禁用。

老人用藥

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

藥物相互作用

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)血藥濃度，并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯(lián)合應(yīng)用。
7.多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時(shí)在本品服藥前2小時(shí)，或服藥后6小時(shí)服用。
8.去羥肌苷(didanosine，DDI)可減少本品的口服吸收，因其制劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。
9.本品干擾的代謝，從而導(dǎo)致清除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對(duì)多重耐藥菌亦具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動(dòng)力學(xué)

健康成人空腹一次口服本品0.4克，1～2小時(shí)血藥峰濃度（Cmax）為1.32mg/ml，8小時(shí)后尚有0.33mg/ml，吸收半衰期為0.41小時(shí)，分布相半衰期（t1/2a）為0.41小時(shí)，消除相半衰期（t1/2b）為2.54小時(shí)。12小時(shí)內(nèi)尿中平均排出量占給藥量的27.88%，其中22.56%在6小時(shí)內(nèi)排出。
大鼠口服本品后，迅速分布各組織間，腎、肝、淋巴結(jié)、脾、顎下腺、血漿等的藥物濃度均較高，上顎扁桃體及兔的皮膚也有分布。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.大腸埃希菌﹑肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染，一次400mg，一日2次，療程3日。
2.其他病原菌所致的單純性尿路感染，劑量同上，療程7～10日。
3.復(fù)雜性尿路感染，劑量同上，療程10～21日。
4.單純性淋球菌性尿道炎，單次800～1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎，一次400mg，一日2次，療程28日。
6.腸道感染，一次300～400mg，一日2次，療程5～7日。
7.傷寒沙門菌感染，一日800～1200mg，分2～3次服用，療程14～21日。