相關(guān)疾病

高血壓,腎性高血壓

適應(yīng)癥

高血壓(可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

不良反應(yīng)

1.大多數(shù)患者對(duì)本品的耐受性良好，較常見(jiàn)輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見(jiàn)的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。
2.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過(guò)敏/血管神經(jīng)性水腫(偶爾發(fā)生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部)。
3.偶見(jiàn)下列副作用：
(1)心血管系統(tǒng)：缺血性心臟病或腦血管病(患者于血壓過(guò)度下降時(shí)，導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動(dòng)過(guò)速)；
(2)消化系統(tǒng)：腹痛、口干、肝細(xì)胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化；
(3)神經(jīng)系統(tǒng)：情感變化，神智不清。皮膚：風(fēng)疹、皮疹、出汗、對(duì)光敏感或其它皮膚癥狀；
(4)泌尿生殖系統(tǒng)：尿毒癥、尿量減少/無(wú)尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無(wú)能；
(5)其它：發(fā)熱、血管炎、肌痛、關(guān)節(jié)神經(jīng)痛/關(guān)節(jié)炎；
4.實(shí)驗(yàn)室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積輕度減少、抗核抗體陽(yáng)性，血沉加快、嗜伊紅血細(xì)胞及白細(xì)胞增多、高鉀血癥。

禁忌

1.對(duì)本品任何成份過(guò)敏的患者。
2.有使用ACE抑制劑治療引起血管神經(jīng)性水腫病史的患者。
3.孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄腎功能減退者。

注意事項(xiàng)

1.雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者忌用。
2.面部及唇部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即停藥，并用抗過(guò)敏劑減輕癥狀。喉部血管神經(jīng)性水腫可因氣道阻塞致命，應(yīng)立即皮射1:1000腎上腺素溶液0.3ml～0.5ml并有確保氣道通暢的措施。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦或冠狀動(dòng)脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。
(4)血鉀過(guò)高。
(5)腎功能障礙時(shí)可致血鉀升高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品貯留。
(6)嚴(yán)格限制食鹽、血容量不足或進(jìn)行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生嚴(yán)重的低血壓。
4.用本品期間檢查:腎功能障礙或白細(xì)胞缺乏的病人最初2個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次，以后定期檢查。

包裝

10mg*12粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能導(dǎo)致胎兒和新生兒死亡，一旦發(fā)現(xiàn)懷孕應(yīng)立即停用本品。妊娠6～9個(gè)月期間應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可導(dǎo)致低血壓﹑新生兒骨骼發(fā)育不全﹑無(wú)尿﹑可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

兒童用藥

小兒用量未定，研究不充分.在新生兒和嬰兒，會(huì)有少尿和神經(jīng)異常之虞，可能與本品降低血壓導(dǎo)致腎與腦缺血有關(guān).

老人用藥

年齡對(duì)本藥的藥效和安全性無(wú)影響.但年伴有腎功能衰退者，應(yīng)減少本藥劑量，之后根據(jù)血壓情況調(diào)整劑量.

藥物相互作用

1.用強(qiáng)心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水﹑鈉缺失者，開始用本品時(shí)應(yīng)采用小劑量;
2.與保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利合用可能引起血鉀過(guò)高，尤其是腎功能不全的病人。
3.非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，并引起水﹑鈉潴留，減弱本品的降壓作用。
4.與其他降壓藥合用時(shí)有協(xié)同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。
5.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監(jiān)測(cè)鋰鹽的濃度。

藥物過(guò)量

沒(méi)有人類過(guò)量服用的資料。藥物過(guò)量可用低血壓為衡量指標(biāo)。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。

藥物毒理

1.藥理
本品為競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時(shí)還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗(yàn)表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨(dú)用本品時(shí)降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時(shí)不引起反射性的心動(dòng)過(guò)速。
本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負(fù)荷，減低肺毛細(xì)血管楔嵌壓或前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間。大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí)急性心肌梗死患者早期應(yīng)用本品可降低死亡率。
2.毒理
(1)本品可通過(guò)小鼠的血腦屏障。
(2)本品每日給予300mg/kg對(duì)雌、雄性鼠的生殖能力無(wú)不良作用。
(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計(jì)算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。妊娠鼠服同位素標(biāo)記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內(nèi)未見(jiàn)到。
(4)哺乳鼠服14C標(biāo)記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。
(5)未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。
(6)鼠口服本品90mg/kg日，為期105周；或135mg/kg/日，為期92周未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后約吸收25％（6％～60％），心功能不全病人降至16%，不受食物影響。口服后1小時(shí)內(nèi)起效，6小時(shí)達(dá)峰作用，作用維持約24小時(shí)。本品基本不與血漿蛋白結(jié)合。健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續(xù)7日，老年健康志愿者的血藥峰濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無(wú)藥物蓄積。本品T1/2為12小時(shí)，不經(jīng)代謝100％以原型從尿中排除。腎功能衰竭時(shí)，僅在腎小球?yàn)V過(guò)率低于30mL/min時(shí)，本品的峰、谷濃度升高，達(dá)峰時(shí)間和達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間延長(zhǎng)。急性心肌梗死患者本品達(dá)峰時(shí)間略延長(zhǎng)。本品可經(jīng)血液透析清除。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.血壓:
始劑量通常為10mg/次，維持劑量10mg/次，最高劑量80mg/次。正服利尿劑的患者，開始本品治療前3日應(yīng)停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降為5mg，隨后根據(jù)血壓調(diào)整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10～20mL/分的腎衰患者，初始劑量2.5mg～5mg/日;肌酐清除率低于10mL/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量40mg/日。
2.慢性心功能不全同時(shí)合并高血壓患者
初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg～20mg，每日l(shuí)次。對(duì)于有癥狀性低血壓傾向的患者﹑伴或不伴低鈉血癥者﹑血容量減少或接受強(qiáng)利尿劑的患者，使用本品前應(yīng)盡可能予以糾正，同時(shí)仔細(xì)監(jiān)察每次用藥對(duì)血壓的影響。
3.急性心肌梗死:
劑口服5mg，24小時(shí)及48小時(shí)后再分別給予5mg和10mg，隨后每天10mg，應(yīng)持續(xù)6周。低收縮壓的病人(收縮壓120mmHg)或梗塞后。天內(nèi)的病人應(yīng)給予較低量2.5mg。如果發(fā)生低血壓(收縮壓低于100mmHg)，維持量可臨時(shí)降至2.5mg;如果低血壓持續(xù)存在(收縮壓低于90mmHg持續(xù)1小時(shí))應(yīng)停用本藥。本藥可作為心肌梗死的二級(jí)預(yù)防用藥。