左旋多巴
日期:2018-12-19 04:32:35
- 批準文號:國藥準字H45021471
- 英文名稱:Levodopa
- 產品類別:化學藥品
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產地址:凌云縣泗城鎮(zhèn)鎮(zhèn)洪
- 批準日期:2015-09-25
- 藥品本位碼:86905185000053
相關疾病
原發(fā)性震顫麻痹癥,非藥原性震顫麻痹綜合征
適應癥
1.抗震顫麻痹藥。通過血腦屏障進入腦組織,經多巴脫羧酶脫羧而轉變成多巴胺,發(fā)揮作用。
2.用于原發(fā)性震顫麻痹癥及非藥原性震顫麻痹綜合征,對中、輕度效果較好,重度或老年人較差。
不良反應
1.不良反應較多,主要由于外周產生的多巴胺過多引起。
2.胃腸反應如惡心、嘔吐、食欲不振,治療初期,約80%病人產生。
3.用藥3個月后可出現(xiàn)不安、失眠、幻覺等精神癥狀。
4.尚有體位性低血壓、心律失常及不自主運動等。應注意調整劑量,必要時停藥。
禁忌
嚴重心血管并器質性腦并內分泌失調及精神病患者禁用。
注意事項
1.早期出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振。
2.體位性低血壓,從臥位或坐位起立時眩暈。
3.精神不安、失眠、心律失常、不自主運動等,此時應注意調整劑量。
4.“開關現(xiàn)象”即突然多動不安,而后肌強直運動。
5.不宜與、利血平、擬腎上素藥、單胺氧化酶抑制劑合用。
6.支氣管炎、肺氣腫、有驚厥史、糖尿病、內分泌疾病、青光眼、肝腎功能不全、消化道潰瘍病、精神病患者禁用。
外用藥
否
國家/地區(qū)
國產
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可分泌入乳汁,也會減少乳汁分泌。
2.動物實驗表明左旋多巴可引起內臟和骨骼畸形。
3.孕婦及哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥
慎用。
老人用藥
慎用。
藥物相互作用
1.苯二氮萆類藥物和苯妥英鈉可拮抗本品的抗震顫麻痹作用,同用時應注意。
2.甲基多巴或可樂寧可拮抗本品的抗震顫痹作用,加重其體位性低血壓的副作用,本品不宜與二者同用。
3.單胺氧化酶抑制劑可在體內阻止多巴胺的降解,增強其效應,但可導致心率加快及高血壓危象,不宜與本品同用。在用本品前兩周停用單胺氧化酶抑制劑,或停用本品2天后,使用單胺氧化酶抑制劑。
4.不宜與利血平和擬腎上腺素類藥同用。利血平可降低本品的作用,擬腎上腺素類藥可加重心血管的不良反應。
5.全麻藥與本品合用,易發(fā)生心血管意外,應于全麻前至少1天停用本品。
6.維生素B6為多巴胺脫羧酶輔基,可增加外周組織脫羧酶活性,大劑量應用可降低本品作用。本品不宜與維生素B6同用。但如與脫羧酶抑制劑合用,則維生素B6可在腦內促進多巴胺脫羧作用,增強左旋多巴的作用。
7.本品可加強胍乙啶及甲基多巴的降壓效果,同時它們也能影響本品的抗震顫麻痹作用。
8.抗精神病藥引起的錐體外系癥狀,不可用本品治療,因兩者有拮抗作用。
9.與卡比多巴、馬多巴、金剛胺、卡馬特靈同用有協(xié)同作用,可減少用量及減輕不良反應。
10.心得安可加強本品療效,也增強本品誘導刺激生長激素分泌作用。
11.不能與吩噻嗪類和甲氧氯麻普胺同用。
藥物過量
1.中毒癥狀:超劑量時可使上述不良反應明顯加重,并可導致嚴重心律失常。
2.處理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情進行相應對癥治療和支持療法。
藥物毒理
本品為體內合成多巴胺的前體,其本身并無藥理活性,通過血腦屏障進入中樞,經多巴脫羧酶作用轉化成多巴胺而發(fā)揮作用,改善隨意神經沖動傳導至運動皮質的調節(jié),使本病的癥狀減輕。
藥代動力學
1.口服后由小腸吸收??崭狗?~2小時血藥濃度達峰值,廣泛分布于體內各組織,1%進入中樞轉化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。
2.半衰期為1~3小時,如用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進入腦內的量增多,并可減少外周多巴胺引起的不良反應。
3.口服后80%于24小時內降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥。
4.由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色,原型排出體外約5%。
5.可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光,密封保存。
用法用量
口服:
1.常用量:開始時一日0.25~0.5g,每服3~4日增加0.125~0.5g。
2.維持量:一日3~6g,分4~6次服用。