相關(guān)疾病

黑色素瘤,軟組織肉瘤,霍奇金病,神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤

適應(yīng)癥

本品主治惡性黑色素瘤﹑軟組織肉瘤，小兒軟組織肉瘤和霍奇金病等。亦用于神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤的治療。

不良反應(yīng)

1.消化道反應(yīng):如食欲不振﹑惡心嘔吐﹑腹瀉等,2～8小時(shí)后可減輕或消失。
2.骨髓抑制:可致白細(xì)胞和血小板下降﹑貧血,以大劑量時(shí)更為明顯。一般在用藥2～3周出現(xiàn)血象下降,第4～5周可恢復(fù)正常。
3.少數(shù)病人可出現(xiàn)“流感”樣癥狀如全身不適﹑發(fā)熱﹑肌肉疼痛,可發(fā)生于給藥后7日,持續(xù)1～3周。也可有面部麻木﹑脫發(fā)。
4.局部反應(yīng):注射部位可有血激反應(yīng)。
5.偶見肝腎功能損害。

禁忌

1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.嚴(yán)重過敏史者禁用。
3.妊娠期婦女禁用

注意事項(xiàng)

1.肝腎功能損害、感染患者慎用本品。
2.因本品對(duì)光和熱極不穩(wěn)定、遇光或熱易變紅,在水中不穩(wěn)定,放置后溶液變淺紅色。需臨時(shí)配制,溶解后立即注射。并盡量避光。
3.對(duì)診斷的干擾:使用本品時(shí)可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶暫時(shí)性升高。
4.用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。
5.靜脈滴注速度不宜太快。
6.防止藥物外漏,避免對(duì)局部組織刺激。
7.用藥期間應(yīng)定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶。

包裝

0.1g*1瓶/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.有致畸﹑致突變作用,可能有致癌作用,妊娠期婦女禁用本品。
2.哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

尚不明確。

老人用藥

尚不明確。

藥物相互作用

本品與其他對(duì)骨髓有抑制的藥物或放射聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)減少本品的劑量。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

1.藥理:本品為嘌呤生物合成的前體，能干擾嘌呤的生物合成，進(jìn)入體內(nèi)后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細(xì)胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質(zhì)的合成，也影響DNA的合成，所以也有人認(rèn)為是一種烷化劑。　　
2.毒理:實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本品對(duì)小鼠腹腔注射之急性致死量（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品為嘌呤生物合成的，進(jìn)入體內(nèi)后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細(xì)胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質(zhì)的合成，也影響DNA的合成。所以也有人認(rèn)為是一種烷化劑。一次靜脈注射后30分鐘，血漿中濃度達(dá)最高峰。血漿中消失呈二室模型，t1/2a為19分，t1/2B為5小時(shí)。在0～6小時(shí)內(nèi)由尿中排出45%(50%為原形藥，50%為代謝藥)。不能通過血腦屏障。

貯藏

遮光，密閉

用法用量

1.靜脈注射:
(1)每日1次,2.5～6mg/kg或200～400mg/m2,用生理鹽水10～15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250～500ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完,連用5～10日為1療程,一般間歇3～6周重復(fù)給藥。
(2)單次大劑量:650～1450mg/m2,每4～6周1次。
2.靜脈滴注:每次200mg/m2,每日1次,連用5日,每1～4周重復(fù)給藥。
3.動(dòng)脈灌注:惡性黑色素瘤,如位于四肢,可用同樣劑量動(dòng)脈注射。

性狀

類白色或略帶微紅色的疏松塊狀物或粉末；遇光或熱易變紅，在水中不穩(wěn)定，放置后溶液變淺紅色。