注射用哌拉西林鈉
來源:山西振東泰盛制藥有限公司 日期:2018-12-10 03:10:53
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H14020382
- 英文名稱:Piperacillin Sodium for Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):山西大同
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:0.5g(按C23H27N5O7S計)
- 生產(chǎn)地址:山西省大同市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)第一醫(yī)藥園區(qū)
- 批準(zhǔn)日期:2015-08-31
- 藥品本位碼:86902946000901
- 相關(guān)疾病
敗血癥,上尿路感染,復(fù)雜性尿路感染,呼吸道感染,膽道感染,腹腔感染,盆腔感染,復(fù)雜性尿路感染
- 適應(yīng)癥
適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。
- 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)按CIOMS頻率分類列于表中:
1.很常見:≥10%。
2.常見:≥1%。腹瀉,惡心,嘔吐。
3.少見:≥0.1%和<1%。念珠菌二重感染。血液和淋巴系統(tǒng)異常。白細(xì)胞減少,中性粒細(xì)胞減少,血小板減少。過敏反應(yīng)。頭痛,失眠。低血壓,靜脈炎,血栓性靜脈炎。便秘,消化不良,黃疸,口腔炎。谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高,谷草轉(zhuǎn)氨酶水平升高。瘙癢,蕁麻疹。血肌酐水平升高。發(fā)熱,注射部位反應(yīng)。
4.罕見:≥0.01%和<0.1%。貧血,出血表現(xiàn)(包括紫癜,鼻衄,出血時間延長),嗜酸性粒細(xì)胞增多,溶血性貧血。過敏性/過敏性樣反應(yīng)(包括休克)。面色潮紅。腹痛,偽膜性結(jié)腸炎。膽紅素水平升高,血堿性磷酸酶水平升高,γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶水平升高,肝炎。大皰性皮炎,多形性紅斑。關(guān)節(jié)痛。間質(zhì)性腎炎,腎功能衰竭。僵直。
5.非常罕見:<0.01%。粒細(xì)胞缺乏癥,Coombs直接試驗陽性,全血細(xì)胞減少癥,部分促凝血酶原激酶時間延長,凝血酶原時間延長,血小板增多癥。血白蛋白減少,血糖降低,血總蛋白減少,低鉀血癥。Stevens-Johnson綜合征,中毒性表皮壞死松解癥。血尿素氮水平升高。 - 禁忌
有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
- 注意事項
1.使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗,呈陽性反應(yīng)者禁用。
2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物;對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者,對本品也可能過敏。
3.本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血,發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療;腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。
4.對診斷的干擾:應(yīng)用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性,也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。
5.有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。
6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。
7.動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品有損害,但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 - 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
30個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.妊娠致畸作用—妊娠分類B。哌拉西林/巴坦。大鼠中進(jìn)行的生殖研究在哌拉西林/巴坦給藥劑量達(dá)到按體表面積計算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)時,未發(fā)現(xiàn)有生育力損害的證據(jù)。小鼠和大鼠研究未發(fā)現(xiàn)哌拉西林/巴坦復(fù)方制劑存在任何胚胎毒性或致畸作用。小鼠和大鼠中進(jìn)行的致畸胎作用研究在哌拉西林/巴坦的給藥劑量達(dá)到按體表面積計算相當(dāng)于人用哌拉西林/巴坦每日最大推薦劑量(mg/m2)的1-2倍(小鼠)和2-3倍(大鼠)時,未發(fā)現(xiàn)對胎鼠有害的證據(jù)。哌拉西林和巴坦可以通過人的胎盤。妊娠婦女只有在預(yù)期獲益超過對妊娠婦女和胎兒的可能危險時才考慮使用。哌拉西林。小鼠和大鼠中進(jìn)行的生殖研究和致畸胎作用研究在哌拉西林給藥劑量達(dá)到按體表面積計算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)的一半(小鼠)或相似水平(大鼠)時,沒有發(fā)現(xiàn)生育力損害或?qū)μナ笥泻Φ淖C據(jù)。巴坦。大鼠中進(jìn)行的生殖研究在巴坦給藥劑量達(dá)到按體表面積計算相當(dāng)于人用巴坦每日最大推薦劑量。(mg/m2)的3倍時,沒有發(fā)現(xiàn)生育力損害的證據(jù)。小鼠和大鼠中進(jìn)行的致畸胎作用研究在巴坦給藥劑量達(dá)到按體表面積計算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)的6倍(小鼠)和14倍(大鼠)時,沒有發(fā)現(xiàn)對胎鼠有害的證據(jù)。巴坦可以通過大鼠胎盤。胎鼠中巴坦?jié)舛刃∮诨虻扔谀甘笱獫{濃度的10%。但是孕婦中尚未進(jìn)行過充分的、有良好對照的哌拉西林/巴坦、哌拉西林或巴坦單用的研究。因為動物生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng),所以本品只有在明確需要的時候才能在妊娠期使用。2.哺乳期母親。哌拉西林在人乳中低濃度分泌,人乳中的巴坦?jié)舛壬形催M(jìn)行研究。本品(注射用哌拉西林/巴坦)應(yīng)當(dāng)慎用于哺乳期母親。哺乳婦女只有在預(yù)期獲益超過對乳母和乳兒的可能危險時才考慮使用。
- 兒童用藥
和【藥代動力學(xué)】)。體重超過40千克腎功能正常的兒童患者應(yīng)該接受成人劑量。對腎功能損害的兒童患者,特治星?尚無推薦劑量。..復(fù)溶和稀釋使用說明。靜脈用藥。對于普通藥瓶包裝制劑,取適量下文中所列的任何一種相容的復(fù)溶稀釋液來復(fù)溶特治星?,稀釋液用量標(biāo)準(zhǔn)為:每克哌拉西林用5mL稀釋液,2.25g和4..g特治星?可分別用10ml和20ml相容稀釋液來復(fù)溶。打旋直至溶解。復(fù)溶后的藥物應(yīng)當(dāng)立即使用,沒有使用的部分在室溫下(20℃-25℃)放置24小時后應(yīng)當(dāng)丟棄,或在冷藏保存(2℃-8℃)4
- 老人用藥
65歲以上的患者不會單純因為年齡的原因而使發(fā)生不良反應(yīng)的危險性升高。但腎功能不全情況下,應(yīng)當(dāng)調(diào)整給藥劑量。(見【用法用量】)??傮w上,老年患者的劑量選擇應(yīng)當(dāng)慎重,往往需要從給藥劑量范圍的低限開始,這是由于老年人的肝臟、腎臟和心臟功能降低的比例較高,存在合并癥和合用其他藥物的情況較多見。本品合劑中每克哌拉西林含64mg(2.79mEq)鈉。按常規(guī)推薦劑量給藥,患者每天攝入的鈉為768~1024mg/d(33..~44.6mEq)。老年人群對鈉負(fù)荷過多的利鈉反應(yīng)可能比較遲鈍,這對于充血性心衰等疾病具有臨
- 藥物相互作用
1.在體外本品與氨基糖苷類藥物(阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。
2.本品與頭孢西丁合用,因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。
3.與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時可增加出血危險,與栓溶劑合用可發(fā)生嚴(yán)重出血。
4.本品與氨基糖苷類抗生素不能同瓶滴注,否則兩者的抗菌活性均減弱。 - 藥物過量
應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。
- 藥物毒理
1.哌拉西林是半合成青霉素類抗生素,具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。
2.本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。 - 藥代動力學(xué)
1.本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達(dá)58.0mg/L和142.1mg/L,6小時分別為0.5mg/L和0.6mg/L。給嚴(yán)重腎功能損害病人(內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時后的血藥濃度約為350mg/L。
2.本品的血清蛋白結(jié)合率為17%~22%,表觀分布容積(Vd)為0.18~0.3L/kg,分布半衰期(t1/2β)為11~20分鐘,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2β)為0.6~1.2小時,中度以上腎功能不全者可延長至3.3~5.1小時,在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后,12小時尿中排出給藥量的49%~68%。
3.肝功能正常者10%~20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%~50%。肌內(nèi)注射前1小時口服丙磺舒1g,可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(t1/2β)延長30%。 - 貯藏
遮光、密封,在干燥陰涼處保存。
- 用法用量
本品可供靜脈滴注和靜脈注射。
1.成人中度感染一日8g,分2次靜脈滴注;
2.嚴(yán)重感染一次3~4g,每4~6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。
3.嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100~200mg/kg。
4.新生兒體重低于2kg者,出生后第1周每12小時50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時50mg/kg。