尼松

蛙糞霉病,蛙糞霉菌病,擠奶者結節(jié),副牛痘,擠奶員結節(jié),假牛痘綜合征,亞牛痘疹

1.用于中、重度疼痛(如術后、骨折、扭傷疼痛、牙痛及癌性疼痛等)的止痛。
2.本藥滴眼液用于治療眼科手術后的炎癥、季節(jié)變應性結膜炎等(國外資料)。

1.常見精神神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(如嗜睡、頭暈、頭痛、思維異常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反應(如惡心、嘔吐、腹痛、消化不良)；
2.偶見注射部位疼痛、出汗增多、皮膚瘙癢、皮下出血及紫紺；
3.其它不良反應有口干、肌肉痛、心悸、血管擴張等；
4.長期使用可引起皮疹、支氣管痙攣、休克等過敏反應和腎功能不全；
5.現(xiàn)已有因消化道出血、術后出血、急性腎功能不全和過敏反應而致死的報道。

1禁忌癥：
(1)對本藥、阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者。
(2)鼻息肉綜合征患者(國外資料)。
(3)血管性水腫患者(國外資料)。
(4)有高危出血傾向者(國外資料)。
(5)活動性消化性潰瘍患者。
(6)肝腎疾病、心臟病、高血壓患者。
(7)孕婦。
(8)兒童；
2慎用尚不明確；
3藥物對妊娠的影響本藥不宜用于分娩鎮(zhèn)痛。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級；
4藥物對哺乳的影響尚不明確。

長期應用時，極個別患者可引起胃腸道潰瘍或出血癥狀，發(fā)生率與阿司匹林相當。還可出現(xiàn)胃腸道疼痛、消化不良、腹瀉、口干、嗜睡、頭痛、眩暈、汗多等。心、肝、腎患者和高血壓患者慎用；對阿司匹林過敏者、活動性潰瘍病、有出血傾向者、孕婦、乳婦、產(chǎn)婦及１６歲以下兒童忌用。不宜與其他非甾體類抗炎藥并用，以免增加副反應。

10mg*24粒/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦、乳婦、產(chǎn)婦忌用。

給予10名4～8歲兒童單劑量靜注酮咯酸氨丁三醇（0.5mg/kg），平均半衰期為6小時（3.5～10小時）。兒科病人酮咯酸的分布容積和清除率相當于成年人的2倍。尚無兒科病人肌內(nèi)注射酮咯酸氨丁三醇的藥動學研究數(shù)據(jù)。

僅根據(jù)單劑量給藥研究數(shù)據(jù)，老年人（65～78歲）酮咯酸氨丁三醇消旋體的半衰期比年輕健康志愿者（24～35歲）長5~7小時。兩組人群的Cmax幾乎無差異。

1、本藥與其它非甾體類抗炎藥合用，不良反應增加，應避免合用；
2、合用利尿藥可使本藥不良反應增加；
3、本藥與或鹽酸哌替啶合用治療術后疼痛，無明顯不良相互作用；;
4、與某些抗感染藥如β-內(nèi)酰胺類的青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴張藥等合用，無藥物相互作用。藥物-食物相互作用：食物可降低本藥的吸收速度，但不影響吸收率。

本品與其他非甾體抗炎藥一樣，使用過量時可能出現(xiàn)嗜睡、昏睡、惡心、嘔吐和上腹痛等一般癥狀，通常進行支持性護理即可消除。使用本品過量還有可能出現(xiàn)胃腸道出血。極少情況出現(xiàn)高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和發(fā)生過敏樣反應。
曾有報道多次過量注射本品導致腹痛和消化性潰瘍，停藥后恢復正常。代謝性酸中毒亦有報道。單次過量給予酮咯酸氨丁三醇分別出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、氣喘、消化性潰瘍和/或糜爛性胃炎、腎功能障礙，這些癥狀在停藥后消失。
使用本品過量的病人必須對癥給予支持性護理。無指定解。血液透析不能很好地清除本品。

藥理作用
酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮(zhèn)痛作用，無鎮(zhèn)靜或抗焦慮作用。
毒理研究
遺傳毒性酮咯酸氨丁三醇Ames試驗、程序外DNA合成與修復試驗、正向突變試驗、小鼠微核試驗結果陰性，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗結果陽性。
生殖毒性雄性和雌性大鼠分別經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg（人AUC的0.9倍）和16mg/kg（人AUC的1.6倍）對生育力未見損害。家兔和大鼠在致畸敏感期經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg（人AUC的0.37倍）和10mg/kg（人AUC的1.0倍），未見胎仔致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（人AUC的0.14倍）引起難產(chǎn)，幼仔死亡率較高。
致癌性小鼠經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天連續(xù)18個月，大鼠經(jīng)口給予5mg/kg/天連續(xù)24個月，未見致癌性。

本品主要組分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋異構體組成的消旋體，其右旋S（+）異構體具有止痛作用。
對酮咯酸氨丁三醇藥代動力學特性的比較研究結果表明，對成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于靜注。成人以推薦劑量按不同給藥途徑單劑量給藥時，口服、肌注和靜注的體內(nèi)清除率不變。這表明成人單次和多次口服、肌注和靜注給藥，其藥代動力學呈線形。加大給藥劑量，體內(nèi)血藥濃度隨之呈線性遞增。
吸收：本品口服吸收率可達100%。但高脂食物能影響本品的口服吸收，使其血漿峰濃度降低，并使達峰時間推遲約1小時；制酸劑不影響本品的吸收。
分布：本品吸收后與血清蛋白結合率較高，在治療濃度時可達99%。本品單劑量給藥后，最大分布容積（Vβ）為13升。
代謝：本品主要經(jīng)肝臟代謝。
排泄：本品主要經(jīng)腎臟排泄；大約給藥劑量92%的藥物經(jīng)腎隨尿液排出，其中40%為代謝物，60%為酮咯酸原形物。還有大約給藥劑量6%的藥物自糞便中排泄。研究表明，正常成人（n=37）靜注30mg酮咯酸氨丁三醇的總清除率為0.030（0.017～0.051）L/h/kg。酮咯酸氨丁三醇左旋異構體的清除率比右旋異構體快2倍，且清除率與給藥途徑無關。這意味著左右旋異構體血漿濃度比值將隨時間的推移而下降。在體內(nèi)左右旋異構體之間，其構型幾乎不能相互轉(zhuǎn)換。
酮咯酸氨丁三醇左旋異構體的半衰期約為2.5小時（SD±0.4），右旋異構體的半衰期約為5小時（SD±1.7），消旋體的半衰期在5～6小時范圍內(nèi)。
積蓄：本品對健康人群（n=13）的實驗表明，本品按臨床推薦劑量每隔6小時靜注給藥一次，連續(xù)5天，其在第4次給藥后即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，Cmax在第1天和第5天的無明顯差異。
尚無特殊人群（老年患者、小兒、腎功能衰竭或肝病患者）藥物積蓄研究報道。

避光，密閉保存。

成人：常規(guī)劑量：口服給藥:一次10mg，一日2次。劇痛時可增至一次20mg。用藥時間不宜超過2日。肌內(nèi)注射一次30-60mg，一日極量為90mg。首次注射后，可每6小時注射20-30mg。用藥不宜超過3日。靜脈注射：用于重度疼痛，一次10-30mg。經(jīng)眼給藥:一次1-2滴，一日3次。腎功能不全時劑量：推薦用低劑量。老年人劑量：65歲以上老人推薦用低劑量。

本品為膠囊劑。內(nèi)容為白色或類白色的粉狀物。