雷貝拉唑鈉腸溶片
來(lái)源:江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司 日期:2018-12-05 21:07:02
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20020330
- 英文名稱:Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
- 商品名:瑞波特
- 產(chǎn)品類(lèi)別:化學(xué)藥品
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:10mg。
- 生產(chǎn)地址:連云港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)東晉路5號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-07-20
- 藥品本位碼:86901444000215
- 品牌
瑞波特
- 相關(guān)疾病
胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎,卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。
- 適應(yīng)癥
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門(mén)螺旋桿菌。
- 不良反應(yīng)
1.據(jù)報(bào)告,在日本總病例1,244例中,有22例(1.77%)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。此外,據(jù)報(bào)告有82例(6.59%)的臨床檢查值出現(xiàn)異常(至獲審批時(shí))。
2.嚴(yán)重的不良反應(yīng)
(1)休克:有報(bào)告指出,類(lèi)似藥物(奧美拉唑﹑蘭索拉唑)偶會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng)或休克。因此,當(dāng)見(jiàn)有異常狀況時(shí),應(yīng)終止用藥,并采取適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (2)全血細(xì)胞減少﹑血小板減少﹑粒細(xì)胞缺乏癥:有全血細(xì)胞減少(概率不明)﹑血小板減少(0.1~5%不滿)﹑粒細(xì)胞缺乏癥(概率不明)出現(xiàn),一旦確認(rèn),應(yīng)終止服用,給予適當(dāng)處置。另外,類(lèi)似藥物(奧美拉唑﹑蘭索拉唑)有溶血性貧血的報(bào)告。
(3)肝功能障礙:因?yàn)橛懈喂δ苷系K(0.1~5%不滿)﹑黃疸(概率不明)的情況,所以一旦確認(rèn),應(yīng)終止服用,給予適當(dāng)處置。
3.嚴(yán)重的不良反應(yīng)(國(guó)外病例)視力障礙:在國(guó)外有使用類(lèi)似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報(bào)告。
4.其它不良反應(yīng)
(1)過(guò)敏癥:0.1%~5%以下發(fā)生皮疹﹑蕁麻疹,0.1%以下產(chǎn)生瘙癢感。如出現(xiàn)此類(lèi)癥狀,應(yīng)中止用藥。
(2)血液:0.1%~5%以下發(fā)生紅細(xì)胞減少﹑白細(xì)胞減少﹑白細(xì)胞增多﹑嗜酸性粒細(xì)胞增多﹑嗜中性粒細(xì)胞增多﹑淋巴細(xì)胞減少。用藥期間宜定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)采取中止用藥等適當(dāng)措施。
(3)肝臟:0.1%~5%以下出現(xiàn)AST﹑ALT﹑ALP﹑γ-GTP﹑LDH﹑總膽紅素升高。用藥期間宜定期進(jìn)行血液生化學(xué)檢查。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)采取中止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧?br/> (4)循環(huán)系統(tǒng):0.1%以下出現(xiàn)出現(xiàn)心悸。
(5)消化系統(tǒng):0.1%~5%以下出現(xiàn)便秘﹑腹瀉﹑腹脹感,0.1%以下出現(xiàn)惡心﹑下腹部痛﹑消化不良。
(6)精神神經(jīng)系統(tǒng):0.1%~5%以下出現(xiàn)頭痛,0.1%以下出現(xiàn)眩暈﹑困倦﹑四肢乏力﹑感覺(jué)遲鈍﹑握力低下﹑口齒不清﹑步態(tài)蹣跚。有1例肝硬化患者出現(xiàn)四肢乏力﹑感覺(jué)遲鈍﹑握力低下﹑口齒不清﹑步態(tài)蹣跚的報(bào)告。此外據(jù)報(bào)告,在國(guó)外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現(xiàn)了精神錯(cuò)亂﹑識(shí)辨力喪失和嗜睡。
(7)其它0.1%~5%以下出現(xiàn)浮腫﹑總膽/中性脂肪/BUN升高﹑蛋白尿,0.1%以下出現(xiàn)倦怠感。 - 禁忌
1.對(duì)雷貝拉唑鈉﹑苯并咪唑代謝產(chǎn)物或輔料過(guò)敏者。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。 - 注意事項(xiàng)
1.患者在治療期間應(yīng)注意觀察,累積劑量盡可能保持在疾病治療所要求的最低劑量。
2.雷貝拉唑鈉治療胃或食管疾病前,應(yīng)排除胃或食管惡性病變的可能性。
3.長(zhǎng)期治療的患者(尤其是治療超過(guò)一年的)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)。
4.患者應(yīng)注意片不能咀嚼或壓碎,應(yīng)整片吞服。
5.有藥物過(guò)敏史的患者慎用本品,另外,有肝硬化患者服藥后出現(xiàn)精神神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)告,因此肝功能損傷患者用藥時(shí)應(yīng)慎重。 - 包裝
鋁塑泡罩包裝。10mg*14片/盒。
- 類(lèi)型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類(lèi)
- 外用藥
否
- 有效期
24個(gè)月
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.對(duì)于孕婦或有可能妊娠的婦女,只有在其治療有益性大于危險(xiǎn)性的前提下方可使用。
2.本品可能通過(guò)乳汁分泌故避免用于哺乳期婦女,不得已而必須用藥時(shí),則應(yīng)暫停給嬰兒哺乳。 - 兒童用藥
目前尚無(wú)兒童服用本品的安全性和有效性資料。
- 老人用藥
1.臨床研究表明,未見(jiàn)65歲以上患者與年輕患者在療效與安全性方面有差異,但不排除某些老年患者的敏感性更強(qiáng)。
2.由于本藥主要在肝臟代謝,而老年患者肝功能低下者居多,有時(shí)可出現(xiàn)不良反應(yīng)。因此,當(dāng)出現(xiàn)消化系統(tǒng)不良反應(yīng)(參照“不良反應(yīng)”項(xiàng)時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎給與,必要時(shí)應(yīng)停止用藥 - 藥物相互作用
1.雷貝拉唑鈉通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450(CYP450)代謝。健康人群的研究表明,雷貝拉唑鈉與通過(guò)細(xì)胞色素P450(CYP450)代謝的華法令﹑苯妥英﹑茶堿或安定沒(méi)有明顯的臨床相互作用。
2.由于雷貝拉唑鈉強(qiáng)烈和持久地抑制胃酸分泌,可影響依賴pH吸收的藥物(32%降低酮康唑和22%升高地高辛水平)。因此,當(dāng)患者同時(shí)使用與這些藥物時(shí),可能需要監(jiān)測(cè)以確定是否需要調(diào)整劑量。
3.在臨床研究中,制酸劑曾與合用。在特別的為確立藥物作用而設(shè)計(jì)的研究中,與液狀制酸劑無(wú)相互作用。
4.與食物無(wú)相互作用。
5.體外人體肝細(xì)胞線粒體的研究顯示,雷貝拉唑鈉可通過(guò)CYP450的同功酶CYP2C19和CYP3A4。
6.在這些研究中,達(dá)到期望人體血漿濃度的雷貝拉唑鈉既不誘導(dǎo)也不抑制CYP3A4。雖然體外研究不能總是預(yù)測(cè)活體狀況,但這些結(jié)果仍可說(shuō)明雷貝拉唑鈉與環(huán)孢菌素之間沒(méi)有相互作用。 - 藥物過(guò)量
無(wú)已知的特效的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結(jié)合,因此,不易透析。應(yīng)該根據(jù)癥狀治療。
- 藥物毒理
1.藥理作用:
(1)雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃黏膜中排出。
(2)抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內(nèi)發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎(chǔ)胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)48小時(shí),此作用時(shí)間明顯長(zhǎng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。作用機(jī)制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對(duì)胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強(qiáng),但在三天后可達(dá)穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。
2.毒理研究:
(1)對(duì)大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗(yàn),在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類(lèi)癌瘤。
(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠口服25mg/kg以上),發(fā)現(xiàn)甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時(shí)要注意甲狀腺功能。
(3)對(duì)血清胃泌素的影響:臨床實(shí)驗(yàn)中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,每日1次,療程為24個(gè)月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內(nèi)升高。通常在停藥后一到兩周內(nèi)血清胃泌素值可恢復(fù)到治療前的水平。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開(kāi)始被吸收的。
2.在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系??诜?0mg劑量組的絕對(duì)生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。
3.健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。
4.此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對(duì)于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無(wú)累積現(xiàn)象。 - 貯藏
避光、密封陰涼處保存。
- 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH03262008
- 用法用量
本品不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。1.成年人/老年患者的用藥A.活動(dòng)性十二指腸潰瘍和活動(dòng)性良性胃潰瘍患者:20mg(2片),每日1次,晨服。大多數(shù)活動(dòng)性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能達(dá)痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對(duì)晨服10mg(1片)片劑,每日1次的治療量即有反應(yīng)。大多數(shù)活動(dòng)性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續(xù)用藥六周才可達(dá)痊愈。B.侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片),每日1次,療程為4~8周。C.胃-食管返流征的長(zhǎng)
- 性狀
本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色。