注射用鹽酸地爾硫卓
來源:開封康諾藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-07 18:00:32
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20041385
- 英文名稱:Diltiazem Hydrochloride for Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:10mg
- 生產(chǎn)地址:開封市金明大道南段66號
- 批準(zhǔn)日期:2015-06-15
- 藥品本位碼:86903134000055
- 相關(guān)疾病
室上性心動(dòng)過速,異常高血壓,高血壓急癥,不穩(wěn)定性心絞痛,小兒陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速
- 適應(yīng)癥
1.室上性心動(dòng)過速。
2.手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置。
3.高血壓急癥。
4.不穩(wěn)定性心絞痛。 - 不良反應(yīng)
6543例治療患者出現(xiàn)266例(4.1%)不良反應(yīng)。
1.常見不良反應(yīng)為:心動(dòng)過緩(1.1%),低血壓(0.7%),Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯(0.4%),Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等。
2.嚴(yán)重不良反應(yīng):(偶見:0.1%~<5%,極少見:<0.1%)(1)偶見完全房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過緩(初期癥狀:心動(dòng)過緩、眩暈、輕度頭痛等)、有時(shí)可導(dǎo)致心跳停止,需做好處置這些癥狀的充分準(zhǔn)備后開始用藥。如果發(fā)生異常,應(yīng)立即停止用藥,并進(jìn)行如下處置:完全性房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過緩:給予阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。心跳停止:進(jìn)行心臟按摩、給與腎上腺素等兒茶酚胺類藥物進(jìn)行心臟復(fù)蘇。(2)極少見充血性心衰。一旦出現(xiàn)時(shí),應(yīng)停止用藥,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> 3.其他不良反應(yīng):若出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)給予適當(dāng)處理(如停藥)并進(jìn)行適當(dāng)處置。
(1)發(fā)生率在0.1%~<5%不良反應(yīng)有:心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、房室交界性心律、期前收縮、竇性停搏、面部發(fā)熱、顏面潮紅、頭痛、惡心、GOT、GPT、LDH升高等。
(2)發(fā)生率<0.1%不良反應(yīng)有:竇房傳導(dǎo)阻滯、束枝傳導(dǎo)阻滯、心悸、眩暈、陣發(fā)性心動(dòng)過速、頭痛、惡心、嘔吐、AL-P升高、尿量減少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙癢、注射部位局部發(fā)紅等??诜苿┛缮幸姽饷舴磻?yīng),但發(fā)生頻率不詳。 - 禁忌
1.嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。
2.Ⅱ和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇綜合征(持續(xù)竇性心動(dòng)過緩(心率小于50次/分)、竇性停搏和竇房阻滯等)。
3.嚴(yán)重充血性心衰患者。
4.嚴(yán)重心肌病患者。
5.對藥物中任一成分過敏者。
6.妊娠或可能妊娠的婦女。 - 注意事項(xiàng)
1.對以下患者慎用:充血性心衰患者。心肌病患者。急性心肌梗塞患者。心動(dòng)過緩﹑Ι度房室傳導(dǎo)阻滯患者。低血壓患者。伴有WPW綜合癥LGL綜合癥的房顫﹑房撲患者。正使用β—阻滯劑的患者。嚴(yán)重肝﹑腎功能障礙患者。
2.重要注意事項(xiàng):連續(xù)監(jiān)測心電圖和血壓。使用本藥物有時(shí)可能出現(xiàn)完全房室傳導(dǎo)阻滯﹑嚴(yán)重心動(dòng)過緩﹑甚至心臟停跳,因此需對以下幾點(diǎn)充分注意(參考[不良反應(yīng)]項(xiàng))。
(1)僅限于治療上必需的最小用量或靜脈點(diǎn)滴時(shí)必需的最短用藥時(shí)間。
(2)充分觀察患者用藥時(shí)或用藥后的狀態(tài),注意上述癥狀的早期發(fā)現(xiàn)。
(3)用藥時(shí)需做好處理上述癥狀的充分準(zhǔn)備,發(fā)現(xiàn)異常,立即終止用藥并做適當(dāng)處置。
(4)其他抗心律失常藥(磷酸達(dá)舒平)與特非那定合用,曾有過引起QT間期延長﹑室性心律失常的報(bào)導(dǎo)。靜脈給予地爾硫?和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予(幾小時(shí)內(nèi))。室性心動(dòng)過速患者,寬QRS心動(dòng)過速患者(QRS≥3.12s)使用鈣通道阻滯劑可能會(huì)出現(xiàn)血流動(dòng)力學(xué)惡化和室顫。靜脈注射地爾硫?前,明確寬QRS復(fù)合波為室上性或室性是非常重要的。對于心絞痛發(fā)作持續(xù)15分鐘以上的重度發(fā)作,有必要考慮其它的治療方法(PTCA﹑CABG等)。極少數(shù)情況下,因地爾硫?可延長房室結(jié)傳導(dǎo)和不應(yīng)期而引起竇性心率患者出現(xiàn)Ⅱ和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。合并使用地爾硫?和能影響心臟傳導(dǎo)的藥物可引起加和的副作用。若在竇性心律時(shí)出現(xiàn)高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)立即停藥并采取支持治療。
(5)雖然離體實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示地爾硫?具有負(fù)性肌力作用,但對心室功能正常的健康人和嚴(yán)重心肌病患者(如嚴(yán)重充血性心衰﹑急性MI和肥厚性心肌?。┻M(jìn)行的血流動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示心指數(shù)未見降低,也未見對心臟收縮的負(fù)性影響。急性心肌梗死和經(jīng)X線診斷為肺充血患者不能口服地爾硫?。心室功能受損患者使用注射用地爾硫?的經(jīng)驗(yàn)有限,對這些患者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。靜脈注射地爾硫?可引起直立性低血壓。血流動(dòng)力學(xué)惡化的室上性心動(dòng)過速患者靜脈給予地爾硫?應(yīng)謹(jǐn)慎。此外服用能減少外周阻抗﹑血管內(nèi)容積﹑心肌收縮力或心肌傳導(dǎo)藥物的患者也應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
(6)極少數(shù)患者口服地爾硫?會(huì)出現(xiàn)堿性磷酸酶﹑LDH﹑SGOT﹑SGPT等酶的升高并可見其他與急性肝功能損害有關(guān)的現(xiàn)象。因此靜脈注射地爾硫?也存在急性肝功能損害的危險(xiǎn)。
(7)PSVT轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時(shí)可能出現(xiàn)室性早搏。這些室性早搏通常為瞬時(shí)和良性的,且無臨床意義。電轉(zhuǎn)復(fù)﹑其他藥物治療和PSVT自發(fā)轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心率時(shí)可出現(xiàn)相似的室性綜合征。
(8)口服地爾硫?偶見多形性紅斑和/或剝脫性皮炎的報(bào)道,因此靜脈注射本品也存在皮膚反應(yīng)的可能,若出現(xiàn)皮膚反應(yīng)應(yīng)停藥。
4.使用注意:與其他藥劑混合時(shí),若pH超過8,鹽酸地爾硫?可能析出。本品使用的是【點(diǎn)切安瓿】,切口部用酒精棉等檫拭后,不用銼刀,向安瓿頸部印記的相反方向掰折即可。 - 包裝
10mg。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.妊娠或可能妊娠的婦女應(yīng)禁止使用。2.哺乳婦女盡量避免使用,臨床必須使用時(shí),應(yīng)停止哺乳。
- 兒童用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 老人用藥
一般高齡患者生理機(jī)能較低下,使用時(shí)應(yīng)從低劑量開始,給藥時(shí)仔細(xì)觀察患者癥狀情況。
- 藥物相互作用
本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯(lián)合使用本品時(shí),對相同代謝途徑的藥物劑量,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
1.β-受體阻滯劑:本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁:由于抑制細(xì)胞色素P450氧化酶,影響本品首過代謝,可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。
3.地高辛:有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%,在開始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。
4.藥:藥對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制,并有血管擴(kuò)張作用,可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此,兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。
5.苯二氮卓:本品可明顯增加和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長其消除半衰期。
6.卡馬西平:對于一些病例,本品可使卡馬西平血藥濃度增高40-72%而導(dǎo)致毒性。
7.環(huán)孢菌素:對心、腎、移植患者,合用本品時(shí),環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%,以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素血藥濃度,特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。
8.利福平:可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。 - 藥物過量
藥物過量可導(dǎo)致心動(dòng)過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過胃腸道清除本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn),可給予以下治療:
1.心動(dòng)過緩:給予阿托品0.6-1mg,如無效可謹(jǐn)慎使用異丙腎上腺素。
2.高度房室傳導(dǎo)阻滯:治療同前,如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。
3.力衰竭:應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4.低血壓:應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。 - 藥物毒理
1.藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道,抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流,減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度,但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌、血管平滑肌細(xì)胞的收縮,具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管、改善心肌肥大及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間等作用,可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
(1)對心絞痛的改善作用:
①本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管,增加冠脈及側(cè)支血管的血流量,從而增加缺血心肌的血流,改善心肌缺血,緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣,對由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床療效;
③擴(kuò)張末梢血管,減輕心臟后負(fù)荷,減慢心率,降低心臟做功,對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
(2)對高血壓的改善作用:
①本品使末梢血管平滑肌松弛,降低末梢血管阻力,從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。
②本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng);
③本品減輕心臟后負(fù)荷,抑制心肌收縮,對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
(3)對傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響本品對竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用,臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢,延長房室傳導(dǎo)時(shí)間等。
2.致癌、致突變和生殖毒性作用有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月,小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對生育力無明顯影響。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)92%),有較強(qiáng)的首過效應(yīng),生物利用度為40%。單劑口服1粒,2-3小時(shí)可測到血漿藥物濃度,6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5-7小時(shí)。本品在體內(nèi)代謝完全,僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。有效血藥濃度50-200ng/ml。
- 貯藏
遮光、密封保存。
- 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
WS1-(X-031)-2007Z
- 用法用量
將注射用鹽酸地爾硫?(10mg或50mg)用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用藥:
1.室上性心動(dòng)過速單次靜注,通常成人劑量為鹽酸地爾硫?10mg約3分鐘緩慢靜注,并可據(jù)年齡和癥狀適當(dāng)增減。
2.手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置單次靜注,通常對成人1次約1分鐘內(nèi)緩慢靜注鹽酸地爾硫?10mg,并可據(jù)患者的年齡和癥狀適當(dāng)增減。靜注點(diǎn)滴,通常對成人以5~15μg/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫?。當(dāng)血壓降至目標(biāo)值以后,邊監(jiān)測血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。
3.高血壓急癥通常成人以5~15μg/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫?。當(dāng)血壓降至目標(biāo)值以后,邊監(jiān)測血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。
4.不穩(wěn)定性心絞痛通常成人以1~.μg/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫?,應(yīng)先從小劑量開始,然后可根據(jù)病情適當(dāng)增減,最大用量為5μg/kg/分。