磺胺嘧啶混懸液
來源:江蘇蘇中藥業(yè)集團股份有限公司 日期:2018-12-06 17:46:47
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- 批準文號:國藥準字H32024627
- 英文名稱:Sulfadiazine Suspension
- 產(chǎn)品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):江蘇泰州
- 劑型:口服混懸劑
- 規(guī)格:10%(g/ml)
- 生產(chǎn)地址:江蘇省泰州市蘇中路1號
- 批準日期:2015-08-11
- 藥品本位碼:86901493000143
- 相關疾病
腎盂腎炎,腦膜炎,肺炎球菌肺炎,腎盂腎炎
- 適應癥
本品用于腎盂腎炎﹑腦膜炎球菌﹑肺炎球菌等感染。
- 不良反應
1.過敏反應較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松懈萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。
2.粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在全身應用磺胺藥時應定期檢查周圍血象,發(fā)現(xiàn)異常及時停藥。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發(fā)生高膽紅素血癥核新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害??砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。如應用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2~3次,如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結(jié)晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或憂郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
10.磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時即應立即停藥。艾滋病患者上述不良反應較非艾滋病患者為多見。
11.磺胺藥的不良反應累及各器官,此可能與其在體內(nèi)的代謝過程及病人狀況有關?;前匪庴w內(nèi)代謝的主要形式為乙?;擃愃幍亩拘噪y以完全以乙?;镆鸾忉?。磺胺藥通過細胞常狀況下此類毒性物質(zhì)可由谷胱甘肽等清除而解毒,然而某些患者,如免疫缺陷者體內(nèi)谷胱甘肽濃度低下,致代謝產(chǎn)物積聚,毒性反應發(fā)生?;前匪幵谌梭w內(nèi)的乙?;^程有快、慢兩種類型,慢乙酰化者發(fā)生過敏反應者較多見。 - 禁忌
對磺胺類藥物過敏著禁用,新生兒及二月以下嬰兒禁用。肝腎功能不良者禁用。
- 注意事項
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.對呋塞米﹑砜類﹑噻嗪類利尿藥﹑磺脲類﹑碳酸酐酶抑制劑呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
3.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),該類藥物對胎兒的影響在人類中的研究尚缺乏資料。根據(jù)美國食品藥品管理局(FDA)資料,磺胺藥在孕婦中的應用屬C類,即動物實驗癥實藥物有毒性,而在人類研究中缺乏充足的資料,但用于人類時可能利多于弊。然而在圍產(chǎn)期由于磺胺藥有引起新生兒核黃疸的可能,故不宜應用。
4.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中的濃度約可達母體血藥濃度的.0%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響?;前匪幵谄咸烟?6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。
5.小兒,磺胺藥除作為乙胺嘧啶的輔助用藥治療先天性弓形蟲病外,該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應用屬禁忌。由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性。
6.老年人,老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皰疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
7.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶﹑肝功能損害﹑血卟啉癥﹑腎功能損害患者。
8.應用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時亦可服藥堿化尿液。
9.治療中須注意檢查:
(1)全血象檢查,對接收較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿,
(3)肝﹑腎功能檢查。 - 包裝
10%(g/ml)
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。
- 兒童用藥
由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,抑制增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
- 老人用藥
1.老年患者應用本品發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。2.因此老年患者避免應用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
- 藥物相互作用
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
- 藥物過量
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
- 藥物毒理
1.本品屬磺胺類廣譜抗菌藥,對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋球菌、腦膜炎球菌、腸肝菌科細菌中耐藥菌株均增多,
2.磺胺類藥體對外下列微生物亦具活性:沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲。
磺胺類藥物為廣譜抗菌劑,在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細菌的生長繁殖。
3.磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗,此外膿液以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用,因其可提供細菌生長的必需物質(zhì)。 - 藥代動力學
1.本品口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥后3—6小時血藥濃度達峰值,單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30—60mg/L。
2.本品在體內(nèi)分布與磺胺異惡唑相仿,可透過血腦屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%—80%。該藥的消除半衰期腎功能正常者約為10小時,腎功能衰竭者可達34小時,給藥后48—72小時內(nèi)以原形藥物自尿中排出給藥量的60%—85%。藥物在尿中溶解度低,易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品,血透析僅中等程度清除該藥,本品的蛋白結(jié)合率為38%—48%。 - 用法用量
口服,一次10ml,一日2次,治療腦膜炎一次10ml,一日4次,服時搖勻。
- 性狀
本品為細微顆粒的混懸水溶液,靜置后細微沉淀,振搖后成均勻的白色混懸液。