泛昔洛韋顆粒劑
來(lái)源:武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司 日期:2018-12-10 01:55:26
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20040345
- 英文名稱:Famciclovir Granules
- 商品名:萬(wàn)祺
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):湖北武漢
- 劑型:顆粒劑
- 規(guī)格:0.125g
- 生產(chǎn)地址:湖北省武漢東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)生物園路8號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-09-11
- 藥品本位碼:86901958000534
- 相關(guān)疾病
帶狀皰疹,原發(fā)性生殖器皰疹,原發(fā)性生殖器皰疹
- 適應(yīng)癥
用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
- 不良反應(yīng)
1.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等。
2.消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應(yīng):疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等。
4.其他反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。 - 禁忌
對(duì)泛昔洛韋過(guò)敏者禁用。
- 注意事項(xiàng)
1.泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2.腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。
3.當(dāng)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4.本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。 - 包裝
鋁塑復(fù)合膜袋裝,6袋/盒
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
暫定18個(gè)月。
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品,應(yīng)確認(rèn)使用本品后對(duì)胎兒或乳兒影響利大于弊。
- 兒童用藥
目前對(duì)兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定,因此不推薦兒童使用。
- 老人用藥
除非有腎功能不全,用藥劑量可不變。
- 藥物相互作用
1.在臨床上并未發(fā)現(xiàn)明顯的藥理學(xué)的相互作用。
2.丙磺舒或其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。 - 藥物過(guò)量
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 藥物毒理
1.本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。
2.體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
3.在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用(按作用強(qiáng)弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。
4.病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。
5.病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,常見(jiàn)到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥,若病人治療臨床效果不佳時(shí),應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基-6-去氧類似物,口服在腸壁吸收后迅速去乙?;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。
2.國(guó)外對(duì)12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明,本品的絕對(duì)生物利用度為77%±8%,12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L,靜態(tài)分布容積為85.3±10.8L,當(dāng)血藥濃度在0.1~20μg/ml范圍內(nèi)時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%,全血/血漿分配率接近于1。
3.據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,124名健康男性志愿者口服本品500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/L,達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積為8.6±1.9mg·h/L,血消除半衰期為2.3±0.4小時(shí)。
4.食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響,口服泛昔洛韋500mg,每日3次,連續(xù)7天,未見(jiàn)噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
5.泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血和尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋。
6.泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
7.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。
8.國(guó)內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國(guó)外研究結(jié)果基本一致。 - 貯藏
密封保存。
- 用法用量
1.口服,成人每次0.25g,每日3次,連用7天。
2.腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量,推薦劑量如下:
肌酐清除率劑量
≥60ml/min成人每次0.25g,每8小時(shí)一次
40-59ml/min成人每次0.25g,每12小時(shí)一次
20-39ml/min成人每次0.25g,每24小時(shí)一次
<20ml/min成人每次0.125g,每48小時(shí)一次
3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量,尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。