鹽酸可樂定片
來源:北京中新藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-05 05:32:04
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H13020580
- 英文名稱:Clonidine Hydrochloride Tablets
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):北京
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:75μg
- 生產(chǎn)地址:北京市密云區(qū)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)強(qiáng)云路1號
- 批準(zhǔn)日期:2015-10-27
- 藥品本位碼:86902831001112
- 相關(guān)疾病
絕經(jīng)與心血管疾病,痛經(jīng),高血壓,偏頭痛,頭痛
- 適應(yīng)癥
1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛﹑絕經(jīng)期潮熱﹑痛經(jīng),以及戒絕癮毒癥狀。
- 不良反應(yīng)
大部分不良反應(yīng)輕微,并隨用藥過程而減輕。常見:最常見口干(與劑量有關(guān)),昏睡,頭暈,精神抑郁,便秘和鎮(zhèn)靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,惡心﹑嘔吐,失眠,蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發(fā),皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合征,短暫肝功能異常。少見:肌肉關(guān)節(jié)痛,心悸﹑心動過速﹑心動過緩,下肢痙攣,排尿困難,男性發(fā)育,尿潴留,更少見有多夢﹑夜游癥﹑煩躁不安﹑興奮﹑幻視幻聽﹑譫妄﹑雷諾現(xiàn)象﹑心力衰竭,心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂﹑心律失常﹑發(fā)燒﹑短暫血糖升高﹑血清肌酸磷酸激酶升高﹑肝炎和腮腺炎等。
- 禁忌
對可樂定過敏者。
- 注意事項
(1)長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充,可產(chǎn)生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。(2)治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12~48小時出現(xiàn),可持續(xù)數(shù)天,其中5%~20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時,突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會增多。因此,停藥必須在1~2周內(nèi)逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術(shù)必須停藥,應(yīng)在術(shù)前4~6小時停藥,術(shù)中靜滴降壓藥,術(shù)后復(fù)用本品。(3)為保證控制夜間血壓,每天末次服藥宜在睡前。(4)下列情況慎用:腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。(5)對診斷的干擾:應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)實驗弱陽性,尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。
- 包裝
盒裝
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。
- 老人用藥
老年人對降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長降低,應(yīng)用時須減量,并注意防止體位性低血壓。
- 藥物相互作用
1.與乙醇﹑巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用,可加強(qiáng)中樞抑制作用。2.與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。3.與β-受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂定的撤藥綜合征危象,故宜先停用β-受體阻滯劑,再??蓸范ā?.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,減弱可樂定的降壓作用??蓸范毤恿俊?.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。
- 藥物過量
過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時應(yīng)平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。
- 藥物毒理
藥理作用
1.可樂定是α-受體激動劑。
2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經(jīng)元激動,減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動。可樂定還激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋作用,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。
3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學(xué)無影響。
4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過抑制腦內(nèi)α受體活性戒癮。
致癌、致突變及生殖毒性
小鼠服用32~46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細(xì)胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。 - 藥代動力學(xué)
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%??诜酒泛蟀胄r到1小時發(fā)揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達(dá)峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續(xù)時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。40%~60%以原形于24小時內(nèi)經(jīng)腎排泄,20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
- 貯藏
遮光,密封保存。
- 用法用量
口服給藥:
1.降低血壓:起始劑量0.1mg,一日2次;需要時隔2~4天遞增,每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg,繼以每小時0.1mg,直到舒張壓控制或總量達(dá)0.7mg,然后用維持劑量。
2.絕經(jīng)期潮熱:一次0.025~0.075mg,每日2次。
3.嚴(yán)重痛經(jīng):口服0.025mg,每日2次,在月經(jīng)前及月經(jīng)時,共服14日。
4.偏頭痛:一次0.025mg,每日2~4次,最多為0.05mg,每日3次。
5.極量:一次0.6mg,一日2.4mg。