化膿性關(guān)節(jié)炎,敗血癥,扁桃體炎,支氣管炎,腎盂腎炎,膽管炎狹窄,子宮內(nèi)膜炎

本品主要用于對本品敏感的葡萄球菌屬﹑鏈球菌屬(腸球菌除外)﹑肺炎球菌﹑流感桿菌﹑大腸桿菌﹑克雷白桿菌屬﹑腸道菌屬﹑枸櫞酸桿菌屬﹑奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染:敗血癥，術(shù)后感染，燒傷感染，皮下膿腫﹑臃﹑癤﹑癤腫，骨髓炎，化膿性關(guān)節(jié)炎，扁桃體炎(扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫)，支氣管炎，支氣管擴(kuò)張合并感染，肺炎，肺化膿癥，膿胸，膽管炎，膽囊炎，膽管炎性狹窄，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦髓膜炎，子宮內(nèi)膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附件炎，前庭大腺炎﹑中耳炎﹑副鼻竇炎。

1.休克:偶有發(fā)生休克癥狀，因而給藥后應(yīng)注意觀察，若發(fā)生感覺不適，口內(nèi)感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)停止給藥。2.過敏性反應(yīng):若出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛等過敏性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止給藥并做適當(dāng)處置。3.腎臟:偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎障礙，因而應(yīng)定期實(shí)行檢查，充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)中止給藥，并做適當(dāng)處置。4.血液:有時(shí)出現(xiàn)紅細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，嗜酸性白細(xì)胞增高，血小板減少，偶爾出現(xiàn)溶血性貧血。5.肝臟:有時(shí)出現(xiàn)S—GOT，S—GPT，堿性磷酸酶增高，偶爾出現(xiàn)膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高。6.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎，若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時(shí)應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)處置。本品有時(shí)可引起惡心、腹瀉，偶也出現(xiàn)嘔吐、食欲不振、腹痛等癥狀。7.呼吸系統(tǒng):偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當(dāng)處置。8.中樞神經(jīng)系統(tǒng):對腎功能衰竭患者大劑量給藥時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)痙攣等神經(jīng)癥狀。9.菌替現(xiàn)象:偶有出現(xiàn)口腔炎、念珠菌癥。10.維生素缺乏癥:偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B族缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。其他:偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。

尚不明確。

?1.下列患者慎重用藥:(1)　對青霉素類抗生素有過敏既往史者。(2)　本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘﹑皮疹﹑蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者。(3)　嚴(yán)重腎功能障礙者。(4)　經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營養(yǎng)的患者，高齡者，全身狀態(tài)不佳者因可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥，要充分進(jìn)行觀察。2.一般注意事項(xiàng):(1)　由于有發(fā)生休克的可能性，給藥前應(yīng)詳細(xì)問診，最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗(yàn)。(2)　應(yīng)事先做好發(fā)生休克時(shí)急救處置的準(zhǔn)備，另應(yīng)讓用藥患者保持安靜狀態(tài)，充分觀察。3.對臨床化驗(yàn)值的影響:(1)　除檢尿糖試條外，用班氏試劑，弗林氏試驗(yàn)檢查尿糖有時(shí)出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。(2)　有時(shí)可使直接庫姆斯氏試驗(yàn)出現(xiàn)陽性，應(yīng)注意。4.用藥時(shí)的注意事項(xiàng):(1)　只可用于靜脈內(nèi)注射。(2)　為了避免大劑量靜脈給藥時(shí)偶爾引起的血管痛，血栓性靜脈炎，應(yīng)充分注意注射液的配制，注射部位，注射法等，并盡量減慢注射速度。(3)溶解后的藥液應(yīng)迅速使用，若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完，此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長而加深。5.其他:本品給藥期間，最好定期做肝功﹑腎功﹑血液象等檢查。

支/瓶裝

處方藥

醫(yī)保乙類

否

18個(gè)月

國產(chǎn)

本藥用于孕婦時(shí)是否安全的問題尚未確定，因而對孕婦或可能已妊娠的婦女，在治療上只有認(rèn)為有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可給藥。

本品用于早產(chǎn)兒和新生兒是否安全的問題尚未確定。

老年患者用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量，對高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間，預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生。

由于本品類似的化合物（別種頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥并用可增強(qiáng)腎毒性，因而本品與速尿等利尿藥并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。

如發(fā)生藥物過量，應(yīng)立即停用本品，必要時(shí)可進(jìn)行血液透析或腹膜透析。

亞急性及性實(shí)驗(yàn)將本品分別按0.1，0.3，1.3g/kg/日給大鼠肌注1個(gè)月和按0.03，0.1，0.3，lg/kg/日肌注6個(gè)月；給狗按0.1，0.3，lg/kg/日靜注及肌注1個(gè)月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個(gè)月；給猴按0.1，0.3，lg/kg/日靜注或肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中，認(rèn)為由本品引致的主要所見如下：(1)對腎臟的影響在猴的lg/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內(nèi)細(xì)胞性或玻璃樣圓柱體增加以外，無其他異常所見；在對大鼠lg/kg/日肌注1個(gè)月和對猴lg/kg/日肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中還和先鋒霉素I的lg/kg/日給藥組做了對照比較研究，其結(jié)果是本品對腎臟的影響與先鋒霉素I大致相同。(2)對肝臟的影響除猴的lg/kg和大鼠3g/kg給藥組出現(xiàn)了肝細(xì)胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見其他異常變化。(3)其他各種動(dòng)物的大劑量肌注組在注射部位出現(xiàn)了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮，對狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外，無其他異常所見。生殖實(shí)驗(yàn)在大鼠和家兔的器官形成期各肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1.0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實(shí)驗(yàn)中，除家兔0.09g/kg/給藥組母體動(dòng)物出現(xiàn)體重抑制與死亡外，未見有致畸作用和對胎仔的影響等。在對大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實(shí)驗(yàn)以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實(shí)驗(yàn)中皆未見到異常變化。1．抗菌作用：(1)對革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強(qiáng)的抗菌活性。對腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。(2)本品的抗菌作用為殺菌性的。2．作用機(jī)制：本品的抗菌作用機(jī)理是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本品對革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性是因?yàn)樗鼘?xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高，從而增強(qiáng)了對細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致。

30分鐘靜脈滴注本品lg和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g后，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)。靜脈注射給藥后，本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后，2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g后，腎組織中濃度超過lOOmg/kg。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。本品在體內(nèi)無積蓄作用，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結(jié)合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注o.5g.lg和2g后，至6小時(shí)后，尿中排出給藥量的60-75%0靜脈推注0.5g后，尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)、2-4小時(shí)和4-6小時(shí)，分別達(dá)到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10.20或40mg/kg后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。注射用鹽酸頭孢替安皮膚敏感試驗(yàn)方法一、試敏液濃度為300μg/ml左右二、皮膚敏感試驗(yàn)方法抽取試敏液約0.02ml，做皮內(nèi)注射。三、判定方法本試液在皮內(nèi)注射15-30分鐘后觀察注射部位，按如下標(biāo)準(zhǔn)判定：陽性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。陰性：未見異常或蕁麻疹樣發(fā)紅，水泡都未達(dá)到陽性標(biāo)準(zhǔn)。但以下情況也判定為陽性：1．有偽足樣條痕：2．除注射部位反應(yīng)以外的全身反應(yīng)（麻木感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、耳鷗、不安、尿頻、不適感、口內(nèi)異常、喘鳴、便意、發(fā)汗等）為陽性。四、處置不能判定的情況下不能給藥，或者給藥時(shí)密切注意過敏反應(yīng)，慎重用藥。注：試敏液配制建議：(1)0.5g本品加1.75ml生理鹽水（1.Og本品加3.5ml生理鹽水，2.0g本品加7ml生理鹽水），溶解混勻后，此時(shí)濃度為286000μg/ml；(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為28600μg/ml；(3)抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為2860μg/ml；(4)抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時(shí)濃度為286μg/ml，此液即為試敏液。溶解時(shí)因產(chǎn)生C02，可酌情減壓處理。溶解后立即使用，殘留液丟棄。

陰涼處

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1.肌內(nèi)注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌內(nèi)注射。
2.靜脈注射：用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩注射。
3.靜脈滴注：將1次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。
4.成人常用量一日l～2g，分2～4次給予。嚴(yán)重感染，如敗血癥也可用至一日4g。
5.兒童按體重一日40～80mg/kg，病重時(shí)可增至一日160mg/kg，分3～4次給予。