鹽酸阿夫唑嗪緩釋片
來源:魯南貝特制藥有限公司 日期:2018-12-05 20:08:05
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20064331
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):山東臨沂
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:5mg
- 生產(chǎn)地址:山東省臨沂市銀雀山路243號
- 批準(zhǔn)日期:2015-07-24
- 藥品本位碼:86904010000336
- 相關(guān)疾病
良性前列腺增生,良性前列腺增生
- 適應(yīng)癥
本品適用于良性前列腺增生的功能性癥狀。
- 不良反應(yīng)
1.使用本品治療的患者中,最常見的不良反應(yīng)是:胃腸道紊亂,惡心,胃痛,腹瀉眩暈,頭昏,不適頭痛。
2.罕有下列情況報道:體位性低血壓、暈厥、心動過速、心悸、胸痛(參見[注意事項])、乏力、瞌睡、水腫、潮紅、口干、皮疹、瘙癢。
3.如服用本品時,出現(xiàn)任何不良事件或不良反應(yīng),請與醫(yī)生聯(lián)系。 - 禁忌
本品在下列情況下禁止使用:
1.對本品成份過敏。
2.體位性低血壓。
3.肝功能衰竭。
4.嚴重腎功能衰竭(肌苷清除率<30ml/min=腸梗塞(片劑中含蓖麻油)。
5.使用本品時合用α-阻滯劑類抗高血壓藥。 - 注意事項
1.在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者,在服藥后數(shù)小時內(nèi)可能發(fā)生體位性低血壓,同時可伴有其它癥狀(頭暈的感覺,疲勞和出汗)。以上這些癥狀通常是、暫時的,發(fā)生在治療開始時,一般不會妨礙繼續(xù)治療。應(yīng)告知患者有關(guān)的癥狀發(fā)作情況。
2.建議謹慎用藥,尤其是老年患者。
3.心臟病患者不應(yīng)給予本品單藥治療。
4.應(yīng)同時對冠狀動脈功能缺陷進行特殊的治療。
5.如果心絞痛反復(fù)發(fā)作或加劇,應(yīng)停止本品治療。
6.由于有發(fā)生體位性低血壓的危險,尤其是在使用本品的開始階段,因此駕駛員和機械操作者應(yīng)特別注意。 - 包裝
5mg
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.治療適應(yīng)癥中不涉及婦女。
2.在妊娠期間服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。 - 兒童用藥
治療適應(yīng)癥中不涉及兒童,目前尚無有關(guān)兒童用藥的資料。
- 老人用藥
老年患者建議謹慎用藥。
- 藥物相互作用
1.不建議合用的藥物,α阻滯劑類抗高血壓藥(哌唑嗪,烏拉地爾,莫尼地爾),增加低血壓效應(yīng),有發(fā)生嚴重體位性低血壓的危險。
2.需注意的合用藥,抗高血壓藥物,增加抗高血壓作用和發(fā)生體位性低血壓的危險(附加效應(yīng))。 - 藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 藥物毒理
1.良性前列腺增生(BPH)癥狀與解剖學(xué)(靜態(tài))和功能(動態(tài))兩種因素有關(guān),靜態(tài)因素與前列腺的體積有關(guān),單一前列腺體積的變化與癥狀的嚴重性無關(guān),動態(tài)因素是指前列腺及其包膜、膀胱頸、膀胱基底部以及前列腺尿道部平滑肌張力的功能,平滑肌張力受α-腎上腺素能受體的調(diào)節(jié)。
2.阿夫唑嗪顯示出對下尿道α1-腎上腺素能受體的選擇性,它對這些受體的拮抗作用可使膀胱頸部和前列腺部平滑肌舒張,改善尿流,緩解良性前列腺增生癥狀。
3.致突變作用:在Ames試驗和小鼠淋巴瘤試驗中,本品無致突變作用,在中國倉鼠卵巢細胞試驗和小鼠體內(nèi)微核試驗中無誘裂作用。本品不誘發(fā)人細胞系的DNA修復(fù)。
4.生殖毒性:
(1)雄性大鼠連續(xù)26周每天口服阿夫唑嗪,劑量至250mg/kg/天(相當(dāng)于人體暴露量的數(shù)百倍),未發(fā)現(xiàn)生殖器官毒性。
(2)雄性大鼠連續(xù)70天口服劑量至125mg/kg/天,未觀察到生育力損傷。大鼠和狗的給藥劑量分別為25mg/kg、20mg/kg(以游離藥物的AUC值計,分別相當(dāng)于人體暴露量的12倍和18倍)時,盡管未導(dǎo)致大鼠生育力受損,但使發(fā)情周期受到抑制。
5.致癌作用:
(1)雌、雄小鼠連續(xù)98周混飼阿夫唑嗪100mg/kg/天(以游離藥物的AUC值計,分別相當(dāng)于人體暴露量的13倍和15倍),腫瘤發(fā)生率未見與給藥有關(guān)的增加。
(2)同樣地,雌、雄大鼠連續(xù)104周混飼阿夫唑嗪100mg/kg/天(以游離藥物的AUC值計,分別相當(dāng)于人體暴露量的53倍和37倍),腫瘤發(fā)生率未見與給藥有關(guān)的增加。 - 藥代動力學(xué)
1.吸收:
(1)在進食時服用10mg本藥的絕對生物利用度為49%。
(2)在進食時多次口服本藥10mg,血藥濃度達峰時間為8小時,Cmax和AUC0-24分別為13.6±5.6ng/ml和194±75ng.h/mL。
(3)單次和多次口服劑量至30mg,本品藥動學(xué)呈線性,第二次服藥后血藥濃度達穩(wěn)態(tài),阿夫唑嗪達穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度比單次服藥高1.2~1.6倍。在禁食時吸收度下降50%,因此,應(yīng)在進餐后立即服用本藥。
2.分布:健康中年男性志愿者靜注給藥后的分布容積為3.2L/kg。體外試驗顯示,阿夫唑嗪與人血漿蛋白具有中度的結(jié)合率(82%~90%),在5-5000ng/mL的濃度范圍內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率呈線性。
3.代謝:阿夫唑嗪在肝臟進行廣泛代謝,只有11%的給藥劑量以原形藥的形式經(jīng)尿液排泄。阿夫唑嗪通過三種代謝途徑進行代謝:氧化、O-去甲基化和N-脫烴化。代謝物不具有藥理活性。CYP3A4為參與本品代謝的主要肝臟同功酶。
4.排泄和消除:在口服14C-標(biāo)記的阿夫唑嗪溶液后,7天后放射活性在糞便和尿液中的回收率分別為給藥量的69%和24%??诜酒?0mg后的表觀消除半衰期為10小時。
5.特殊人群的藥動學(xué)研究老年患者:在對BPH患者進行的III期臨床試驗中,藥動學(xué)評價顯示,阿夫唑嗪血藥濃度的達峰時間與年齡無關(guān)。但是,谷濃度與年齡呈正相關(guān)。年齡≥75歲的患者的濃度比年齡低于65歲的患者大約高35%。
6.腎功能受損患者:與腎功能正常者相比,腎功能輕度、中度或重度受損患者的平均Cmax和AUC值大約增加50%。
7.肝功能不全患者:中度或重度肝功能不全(Child-PughB級和C級)的血漿表觀清除率(Cl/F)比健康受試者大約低1/3~1/4,清除率下降的結(jié)果導(dǎo)致前者的血藥濃度比后者高3~4倍,因此,中度至重度肝功能不全的患者禁用本品。目前,尚未進行本品在輕度肝功能不全患者中的藥動學(xué)研究。 - 貯藏
密封保存。
- 用法用量
1.推薦劑量,每天1片(10mg)長效緩釋片,晚飯后立即服用。
2.該片劑需整片吞服,不能咀嚼。或遵醫(yī)囑。