欣然

高血壓,冠心病,慢性穩(wěn)定型心絞痛,勞累性心絞痛

1.高血壓。
2.冠心病。
3.慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)。

臨床最常見的不良反應(yīng)，依據(jù)發(fā)生的頻率和不同的人體系統(tǒng)(n=9566，1998年10月13日)：
1.1%≤發(fā)生率＜10%：
(1)整個(gè)機(jī)體：虛弱(疲勞)，水腫，頭痛
(2)心血管系統(tǒng)：外周水腫，心悸，血管擴(kuò)張(面紅，熱感)
(3)消化系統(tǒng)：便秘
(4)神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈
2.0.1%≤發(fā)生率＜1%：
(1)整個(gè)機(jī)體：腹痛，胸痛，腿痛，不適，疼痛
(2)心血管系統(tǒng)：低血壓，體位性低血壓，暈厥，心動(dòng)過速
(3)消化系統(tǒng)：腹瀉，口干，消化不良，腸胃脹氣，惡心
(4)肌肉骨骼系統(tǒng)：腿部肌肉痙攣
(5)神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，緊張，感覺異常，嗜睡，眩暈
(6)呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，鼻炎
(7)皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：瘙癢，皮疹
(8)泌尿生殖系統(tǒng)：夜尿，多尿，陽痿
3.0.01%≤發(fā)生率＜0.1%：
(1)整個(gè)機(jī)體：過敏反應(yīng)，胸骨下疼痛，寒戰(zhàn)，面部水腫，發(fā)熱，蜂窩組織炎，頸痛，骨盆痛，疼痛
(2)心血管系統(tǒng)：心絞痛(不穩(wěn)定型除外)，心臟不適，房顫，心動(dòng)過緩，心臟停搏，期外收縮，靜脈炎，皮膚血管異位
(3)消化系統(tǒng)：厭食，噯氣，胃腸道不適，牙齦炎，牙齦增生，GGT升高，肝功能異常，嘔吐，腹部疼痛，食道炎，腸胃出血
(4)肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)不適，肌肉痛，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎
(5)神經(jīng)系統(tǒng)：感覺遲鈍，睡眠異常，震顫，焦慮，精神錯(cuò)亂，減退，抑郁，張力亢進(jìn)
(6)呼吸系統(tǒng)：鼻出血，咳嗽，羅音，咽炎
(7)皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：血管神經(jīng)性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹
(8)特殊感覺：視覺異常，眼部不適，眼痛，弱視，結(jié)膜炎，復(fù)視，耳鳴
(9)泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，尿頻，尿結(jié)石，遺尿
(10)血液淋巴系統(tǒng)：淋巴結(jié)病
(11)營(yíng)養(yǎng)代謝：痛風(fēng)
(12)自發(fā)報(bào)道的最常：見藥物不良反應(yīng)
(13)根據(jù)CIOMSIII頻率分類及COSTART人體系統(tǒng)名稱（5thed.mod.，拜耳）計(jì)算：（n=2886，狀態(tài)：1998年9月15日）
4.發(fā)生率＜0.01%
(1)整個(gè)機(jī)體：過敏反應(yīng)
(2)消化系統(tǒng)：糞石，吞咽困難，食管炎，牙齦不適，腸梗阻，腸道潰瘍，黃疸，SGPT升高
(3)血液淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞減少，紫癜
(4)代謝與營(yíng)養(yǎng)異常：高血糖，體重下降
(5)肌肉骨骼系統(tǒng)：肌肉痙攣
(6)皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：剝脫性皮炎，男子女性型，光敏性皮炎
(7)特殊感覺：視覺模糊
(8)對(duì)于伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由于血管擴(kuò)張而引起血壓明顯下降。

1.本品禁用于已知對(duì)硝苯地平或本品中任何成份過敏者。
2.硝苯地平禁用于心源性休克。
3.禁用于有KOCK小囊的患者（直腸結(jié)腸切除后作回腸造口）。
4.由于酶誘導(dǎo)作用，與利福平合用時(shí)，硝苯地平達(dá)不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。
5.硝苯地平禁用于懷孕20周內(nèi)和哺乳期婦女。

1.對(duì)于心力衰竭及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者當(dāng)血壓很低時(shí)（收縮壓<90mmHg的嚴(yán)重低血壓）服用拜新同應(yīng)十分慎重
2.拜新同有不可變形的物質(zhì)因此胃腸道嚴(yán)重狹窄的患者使用拜新同時(shí)應(yīng)慎重因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生梗阻的癥狀胃結(jié)石的發(fā)生非常罕見如果發(fā)生則可能需要手術(shù)治療
3.曾有個(gè)案報(bào)道無胃腸道疾患的患者出現(xiàn)梗阻癥狀
4.行X線鋇餐造影時(shí)拜新同可引起假陽性結(jié)果（因充盈缺損而被誤認(rèn)為息肉）
5.肝功能損害患者用藥須嚴(yán)格監(jiān)測(cè)病情嚴(yán)重時(shí)應(yīng)減少劑量
6.硝苯地平通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝消除因此對(duì)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物可能改變硝苯地平的首過效應(yīng)或清除率（詳見【藥物相互作用】）因此細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)的弱效至中效抑制劑可能使硝苯地平的血漿濃度增加例如
(1)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（例如紅霉素）
(2)抗-HIV蛋白酶抑制劑（例如利托那韋）
(3)吡咯類抗真菌藥（例如酮康唑）
(4)抗抑郁藥奈法唑酮和
(5)奎奴普丁/達(dá)福普汀
(6)丙戊酸
(7)西咪替丁
硝苯地平與上述藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓如有必要應(yīng)考慮減少硝苯地平的服用劑量
7.對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響對(duì)藥物反應(yīng)因人而異因此有可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力這種作用在治療初期更換藥物及飲酒時(shí)尤其明顯
8.拜新同有不可吸收的外殼這樣可使藥品緩慢釋放進(jìn)入人體內(nèi)吸收當(dāng)這一過程結(jié)束時(shí)完整的空藥片可在糞便中發(fā)現(xiàn)
9.硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份因此拜新同應(yīng)避光保存藥片應(yīng)防潮從鋁塑板中取出后應(yīng)立即服用

30mg*12片/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.孕婦及生殖力懷孕20周以內(nèi)的孕婦禁用。對(duì)于孕婦尚無足夠的研究。動(dòng)物試驗(yàn)顯示有胚胎毒性﹑胎仔毒性及致畸性。雖然有報(bào)道圍產(chǎn)期窒息﹑剖腹產(chǎn)﹑早產(chǎn)和宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩的發(fā)生有所增加，但現(xiàn)有的臨床證據(jù)未顯示有特殊的產(chǎn)前風(fēng)險(xiǎn)。尚不清楚這些報(bào)道是否由潛在的高血壓及其治療或特殊的藥物作用引起。現(xiàn)有的信息尚不足以排除本品對(duì)胎兒和新生兒的不良影響。因此懷孕20周以上的婦女使用本品時(shí)應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊，僅在其它治療方法不適用或無效時(shí)才考慮應(yīng)用本品。妊娠婦女給予硝苯地平并同時(shí)靜注鎂時(shí)，由于血壓可能過低而影響母親和胎兒，故應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。個(gè)別體外受精的案例中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑與精子頭部的可逆性生化改變有關(guān)，從而損傷精子的功能。那些反復(fù)進(jìn)行體外受精不成功的男性，在無其他原因可尋時(shí)，應(yīng)考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。2.哺乳期婦女硝苯地平能進(jìn)入母乳。因?yàn)樯袩o對(duì)嬰兒可能產(chǎn)生何種影響的報(bào)告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平時(shí)，首先要停止哺乳。

尚無兒童用藥的安全性和有效性資料.

尚無本品用于老年患者的資料。

⒈與酯類合用，控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2.與β-受體阻滯劑合用，絕大多數(shù)患者對(duì)該品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用該品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5.與西米替丁合用，該品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
6.葡萄柚汁與該品同服時(shí)，該品的Cmax及AUC增加。

癥狀
發(fā)生嚴(yán)重的硝苯地平中毒時(shí)可見下述癥狀：
意識(shí)障礙甚至昏迷，血壓下降，心動(dòng)過速/心動(dòng)過緩性心律平常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥/心源性休克伴肺水腫。
成人過量后的救治措施
1.在針對(duì)硝苯地平過量的救治中，應(yīng)首先考慮到活性成分的排除及恢復(fù)心血管狀態(tài)的穩(wěn)定。
2.給予口聽取洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，尤其對(duì)于拜新同等緩釋片中毒者的處理應(yīng)盡可能全面，包括灌腸的措施，以防止其他活性成份的吸收。
3.血液透析意義不大，因?yàn)橥肝霾荒芘懦醣降仄?，但可進(jìn)行血漿置換（高血漿蛋白，而相對(duì)低血容量）。
4.心動(dòng)過緩性心律失?？山o予β-擬交感神經(jīng)藥物治療，對(duì)于危及生命的心動(dòng)過緩可安置臨時(shí)心臟起博器。
5.由心源性休克和動(dòng)脈擴(kuò)張導(dǎo)致的低血壓可給予鈣制劑治療（緩慢靜10ml-20ml10%的葡萄糖酸鈣，必要時(shí)可重復(fù)）。血鈣可達(dá)到正常上限或輕度升高，如果應(yīng)用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應(yīng)考慮給予擬交感神經(jīng)性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據(jù)療效而定。
6.因?yàn)橛行呐K超負(fù)荷的危險(xiǎn)，所以補(bǔ)液或補(bǔ)充血容量時(shí)應(yīng)慎重。

1.藥理作用:
(1)硝苯地平是1、4二氫類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。硝苯地異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動(dòng)脈以及外周阻力血管的平滑肌細(xì)胞。
(2)硝苯地平能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，尤其是大血管，甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動(dòng)脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時(shí)，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負(fù)荷），而減少了氧需求。長(zhǎng)期服用硝苯地平能防止新的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化病變的發(fā)生。
(3)硝苯地平通過減少動(dòng)脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現(xiàn)短時(shí)的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種增加不足以補(bǔ)償血管的擴(kuò)張。此外短期或長(zhǎng)期服用硝苯地平都能增加鈉和水的排出。對(duì)于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。
(4)一項(xiàng)了3-4.8年、有6321例至少存在一個(gè)附加危險(xiǎn)因子的高血壓患者參加的多國(guó)、隨機(jī)、雙盲、前瞻性研究結(jié)果顯示，硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發(fā)生，與標(biāo)準(zhǔn)的利尿劑聯(lián)合用藥作用相當(dāng)。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性
Ames試驗(yàn)、微核和顯性致死性試驗(yàn)均為陰性。
(2)生殖毒性
大鼠交配前給予硝苯地平，在大約30倍于人體最大推薦劑量下可減弱生殖力。有文獻(xiàn)報(bào)道使用推薦劑量硝苯地平的不育男性的精子體外結(jié)合可孕卵子的能力可逆性減弱。
在嚙齒動(dòng)物、家兔和猴，硝苯地平均顯示出多種胚胎毒性、胎盤毒性和胎仔毒性，包括胎兒生長(zhǎng)緩慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾異常（大鼠和家兔），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盤和絨毛膜發(fā)育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延長(zhǎng)（大鼠，其他種屬未評(píng)估）。與上述毒性有關(guān)的劑量均出現(xiàn)母體毒性并數(shù)倍于人體最大推薦劑量。
(3)致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年，未見致癌作用。
(4)長(zhǎng)期毒性
犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未見毒性癥狀。在大鼠試驗(yàn)中，當(dāng)飼料中藥物濃度超過100pppm(約5-7毫克/千克體重)時(shí)，動(dòng)物出現(xiàn)了毒性反應(yīng)。

拜新同的配方，能使其在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級(jí)速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和PH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨大便排出。

拜新同內(nèi)的有效成分有光敏性，應(yīng)避免光線直射。該藥片應(yīng)防潮保存，從鋁塑板中取出后應(yīng)立即服用。將藥品置于兒童觸及不到的地方。

治療時(shí)應(yīng)盡可能按個(gè)體情況用藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能損傷患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，嚴(yán)重病例應(yīng)減少用藥劑量。
除非特殊醫(yī)囑，成年人推薦下列劑量：
1.高血壓：
拜新同30m劑 一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60m劑 一次60mg(一次1片)，一日1次
2.冠心病：慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞力性心絞痛)
拜新同30m劑 一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60m劑 一次60mg(一次1片)，一日1次
通常治療的初始劑量為每日30mg。
療程：用藥時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生決定。
用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。

本品為薄膜衣片，除去包衣后片芯為黃色與紅色的雙層片。