慢性阻塞性氣道疾病,慢性阻塞性支氣管炎,肺氣腫,輕度支氣管哮喘,中度支氣管哮喘

本品適用于慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫，輕到中度支氣管哮喘。

1.在臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的非呼吸道的不良事件是頭痛﹑惡心和口干。
2.由于愛(ài)全樂(lè)全身吸收很少,其抗膽堿能副作用如心率增加和心悸﹑眼部調(diào)節(jié)障礙﹑胃腸道蠕動(dòng)紊亂﹑尿潴留是很少見(jiàn)的,并且是可逆性的,但對(duì)已有尿道梗阻的患者來(lái)講可能增加其尿潴留的危險(xiǎn)性。
3.同其它吸入治療一樣,可觀察到支氣管擴(kuò)張性咳嗽﹑局部刺激,而吸入刺激所產(chǎn)生的支氣管收縮較少出現(xiàn)。
4.眼部的不良反應(yīng)：瞳孔擴(kuò)大,眼壓增高。閉角型青光眼慎用。
5.過(guò)敏樣反應(yīng)如皮疹及舌﹑唇﹑臉部血管性水腫,蕁麻疹（包括巨型蕁麻疹）,喉痙攣和過(guò)敏反應(yīng)均有報(bào)告,在一些病例中,存在陽(yáng)性再激發(fā)免疫反應(yīng)。這些患者中有許多人對(duì)藥物和/或食物包括大豆有過(guò)敏史。

1.愛(ài)全樂(lè)定量氣霧劑禁用于對(duì)異丙托溴銨，或其他任何組分中的一種，以及阿托品或其衍生物過(guò)敏者。
2.愛(ài)全樂(lè)。定量氣霧劑慎用于閉角性青光眼患者，特別應(yīng)注意確保藥物不能接觸到眼睛。
3.對(duì)于排尿困難的患者如前列腺增生，應(yīng)權(quán)衡采用異丙托溴銨治療的潛在益處，只有當(dāng)益處遠(yuǎn)大于加重尿潴留危險(xiǎn)時(shí)，才予使用。妊娠和哺乳。
4.盡管迄今為止還沒(méi)有證據(jù)表明該藥物對(duì)胎兒產(chǎn)生任何有害的影響，但是仍不能在妊娠期間使用愛(ài)全樂(lè)定量氣霧劑，尤其是妊娠早期，或哺乳期，除非預(yù)期獲得的益處較任何可能對(duì)胎兒產(chǎn)生的危害更重要。
5.同時(shí)應(yīng)考

1.如果在吸入該藥物時(shí)，呼吸困難突然加重（陣發(fā)性支氣管痙攣），則應(yīng)立即停止治療，就醫(yī)，并重新評(píng)估治療方案。
2.本品含酒精(每個(gè)劑量少于100mg)。

鋁瓶，14g/瓶

處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

暫定24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

懷孕期間用藥的安全性尚未被確證。對(duì)已確定懷孕或可疑懷孕婦女使用本品必須謹(jǐn)慎權(quán)衡用藥的利益和對(duì)胎兒的危害性。臨床前研究顯示，在吸入法或經(jīng)鼻給藥劑量高于人推薦劑量時(shí)，未顯示胎毒性或致畸性。
本品是否會(huì)進(jìn)入乳汁目前尚不清楚。在吸入給藥時(shí)盡管非脂溶性的四價(jià)銨可進(jìn)入乳汁，但進(jìn)入嬰兒體內(nèi)的藥物量不會(huì)很多。但是，因?yàn)楹芏嗨幬锟蛇M(jìn)入乳汁，哺乳期婦女使用本品亦應(yīng)特別注意。

兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

老人應(yīng)在專(zhuān)業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類(lèi)制劑（如茶堿）可加強(qiáng)本品的作用。
2.如果同時(shí)使用其他抗膽堿能類(lèi)藥物，如含派侖西平制劑(pirenzepine)，則愛(ài)全樂(lè)定量氣霧劑的治療效果和不良反應(yīng)均會(huì)更加顯著。

目前為止尚無(wú)過(guò)量的特異性癥狀。
如藥物過(guò)量，則以上描述的不良反應(yīng)發(fā)生程度可能會(huì)加劇。然而，考慮到愛(ài)全樂(lè)定量氣霧劑治療劑量范圍較大以及給藥途徑為局部，發(fā)生嚴(yán)重的抗膽堿能癥狀的可能性較低。

藥理作用：
1.異丙托溴銨可以抑制迷走神經(jīng)誘發(fā)的支氣管收縮反射。異丙托溴銨通過(guò)減少肥大細(xì)胞中環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(肥大細(xì)胞穩(wěn)定作用)而抑制介導(dǎo)支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。
2.吸入本品的支氣管擴(kuò)張作用是局部藥物對(duì)支氣管平滑肌的抗膽堿能作用而引起的，非全身性作用。
3.與慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)有關(guān)的支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增加15%或15%以上)，1-2小時(shí)后達(dá)到峰值，對(duì)大部分患者其持續(xù)作用可達(dá)6小時(shí)。
毒理研究:
毒理研究表明，愛(ài)全樂(lè)重復(fù)給藥后，無(wú)氟利昂愛(ài)全樂(lè)和傳統(tǒng)含有CFC愛(ài)全樂(lè)兩者毒性相當(dāng)。
1.長(zhǎng)期毒性：
對(duì)大鼠、狗和恒河猴均進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月的吸入研究，未見(jiàn)不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。
組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管-肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理?yè)p害。大鼠給藥18個(gè)月后未見(jiàn)不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。
新開(kāi)發(fā)的劑型(本氫劑型和乳糖粉末吸入劑型)在大鼠和狗上進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月的吸入給藥長(zhǎng)期毒性研究，得到的結(jié)果與異丙托溴銨的總體毒性一致。改變主要見(jiàn)于已知抗膽堿能藥物過(guò)量后的藥理學(xué)不良反應(yīng)。
2.遺傳毒性：
體外細(xì)菌致突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn))未發(fā)現(xiàn)致突變性。體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果(微核試驗(yàn)、小鼠顯性致死試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)基因試驗(yàn))未顯示用藥后增加染色體的畸變率。
3.致癌性：在小鼠和大鼠的長(zhǎng)期研究中未發(fā)現(xiàn)致瘤性。
4.生殖毒性：
分別對(duì)小鼠，大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)顯示該藥無(wú)致畸作用。在大鼠試驗(yàn)中，給予導(dǎo)致母體毒性的劑量(50mg/kg體重)后可見(jiàn)死產(chǎn)率升高，且出現(xiàn)胚胎毒性。
當(dāng)在器官發(fā)生期分別給予大鼠吸入1.5mg/kg體重/天及家兔1.8mg/kg體重/天后，未見(jiàn)胚胎毒性。
在大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期，口服導(dǎo)致母體毒性的劑量(50，500mg/kg體重/天)會(huì)導(dǎo)致死產(chǎn)率增高、子代體重減輕以及出生后死亡率升高。
口服最高90mg/kg體重/天的劑量對(duì)雌雄大鼠的生育力無(wú)影響。在人體無(wú)孕期及哺乳期使用經(jīng)驗(yàn)。

1.采用放射標(biāo)記的制劑研究顯示，根據(jù)吸入技術(shù)的不同，在人體中吸入該藥后，到達(dá)支氣管的藥物比例大約在20和35%之間，而65到80%的藥物被吞咽。
2.大約10-30%被吞下的藥物將通過(guò)胃腸道吸收。吸入后，藥物血液中濃度與藥效學(xué)時(shí)間反應(yīng)曲線(xiàn)無(wú)關(guān)。靜脈注射后血漿半衰期在第一個(gè)消除相中只有幾分鐘，消除相末期半衰期為2到4小時(shí)。
3.最多3.20%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)膽汁和腎臟完全清除。
4.大鼠靜脈注射后通過(guò)14C-標(biāo)記的活性成分放射自顯影發(fā)現(xiàn)，該藥不通過(guò)胎盤(pán)。

遮光、密閉保存。

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-XG-044-2000

劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體需要加以調(diào)整。除非醫(yī)生特別處方,以下為成人及學(xué)齡兒童推薦劑量:2噴/次,每日4次。需要增加藥物劑量者,一般每天的劑量不宜超過(guò)12噴。如果藥物治療不能產(chǎn)生明顯的病情改善或患者的狀況惡化,應(yīng)就診以尋求新的治療計(jì)劃。若發(fā)生急性呼吸困難或呼吸困難迅速惡化,應(yīng)立即就診。正確使用氣霧劑才能獲得滿(mǎn)意療效。首次使用氣霧劑前應(yīng)先將氣霧液搖勻,并將氣霧器活瓣撳動(dòng)一至二次。
每次使用前必須遵循以下規(guī)則:
1.打開(kāi)保護(hù)蓋。
2.每次使用前搖勻。
3.深呼氣。
4.手持氣霧器,嘴唇合攏咬住噴嘴,箭頭和容器基底部應(yīng)自下指向上方。
5.盡量深吸氣,同時(shí)用力按動(dòng)氣霧器的基底部,這樣就釋放一噴。屏住呼吸數(shù)秒,然后從口中移開(kāi)氣霧器噴嘴,緩慢呼氣。重復(fù)以上動(dòng)作吸入第二噴。
6.重新蓋上保護(hù)蓋。容器內(nèi)部有壓力,請(qǐng)勿用暴力打開(kāi)容器,也不要將容器暴露于50℃以上溫度的環(huán)境中。由于容器不透明,所以不能看到藥物是否用完,但振搖容器可顯示是否還有剩余液體。噴嘴應(yīng)保持清潔,并可用溫水清洗。如用肥皂或清潔劑,噴嘴應(yīng)用清水徹底沖洗干凈。

本品為無(wú)色或淺黃色澄明液體；有醇臭。