抑郁癥,抑郁癥

本品用于抑郁癥。

有輕度惡心、口干、頭痛、頭暈、出汗、心悸、失眠、體位性低血壓等。少見(jiàn)不良反應(yīng)有過(guò)敏性皮疹。偶見(jiàn)意識(shí)障礙及肝功能損害。大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇。

躁狂癥患者﹑嗜鉻細(xì)胞瘤﹑甲狀腺亢進(jìn)患者及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.肝、腎功能?chē)?yán)重不全者慎用。2.本品禁止與其他抗抑郁藥物同時(shí)使用，以避免引起"高5-羥色胺綜合癥"的危險(xiǎn)。3.使用中樞性鎮(zhèn)痛藥(度冷丁、、美沙芬)、、或苯丙醇氨患者禁用本品。4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。5.用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。6.用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。7.由其他抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開(kāi)始使用本品;應(yīng)停藥5周再開(kāi)始使用本品。

0.15g

處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

禁用。

酌情減少用量。

與西咪替丁合用，可延緩本品的代謝。與酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血壓。

單純的嗎氯貝胺過(guò)理僅產(chǎn)生輕微且可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)兆及腸胃刺激，不需要特別的治療。但當(dāng)和其它中樞神經(jīng)激動(dòng)劑共服過(guò)量時(shí)，可能導(dǎo)致生命危險(xiǎn)，應(yīng)住院監(jiān)視，并采取適宜的搶救措施。

藥理作用
嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑（MAOI）類(lèi)抗抑郁藥。它對(duì)單胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，從而影響腦內(nèi)單胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)傳導(dǎo)系統(tǒng)，使多巴胺、去甲腎上腺上腺系和5-羥色胺代謝減少，增加細(xì)胞內(nèi)上述神經(jīng)遞質(zhì)的深度，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。
毒理研究:
毒理研究：
重復(fù)給藥：大鼠連續(xù)180天經(jīng)口給予嗎氯貝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用嗎氯貝胺400mg計(jì)，按體表面積折算，給藥量分別為臨床用量的0.6、1.5和3.8倍），給藥105天時(shí)，中、高劑量組動(dòng)物ASG明顯升高，繼續(xù)給藥后，中劑量組AST水平逐漸恢復(fù)正常，便高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)明顯的肝細(xì)胞濁腫，部分肝細(xì)胞灶狀壞死，此病理改停藥40天后恢復(fù)。雜種家犬連續(xù)180天經(jīng)口給予嗎氯貝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按體表面積折逄，給藥量分別約為臨床推薦劑量的0.5、1.2和2.9倍)給藥100天時(shí)，多數(shù)高劑量組動(dòng)物（3/5）AST明顯升高,便僅少數(shù)動(dòng)物(1/5)AST持續(xù)升高至給藥180天,停約40天后恢復(fù)至正常水平.高劑量組動(dòng)物病理學(xué)檢查可見(jiàn)匯管區(qū)周?chē)渭?xì)胞增大，胞質(zhì)疏松，肚細(xì)胞點(diǎn)狀壞死。此外部分高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)紅細(xì)胞計(jì)數(shù)和血紅蛋白含量下降，以及小細(xì)胞低色素性貧血。
遺傳毒性：鼠傷寒沙門(mén)氏菌回得突變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞（CHL）染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖性試驗(yàn)結(jié)果均為臨床推薦劑量的0.2、0.5和1.0倍），除高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)吸收胎率和死亡胎率升高名，親代和子代支物未出現(xiàn)其它明顯毒性反應(yīng)。妊娠大鼠器官形成期經(jīng)口給予嗎氯貝胺40、80、160mg/kg/d（按體表面積折算，給藥量分別約為臨床推薦劑量的1.0、1.9、3.9倍），未發(fā)現(xiàn)孕鼠和胎鼠出現(xiàn)明確與藥物相關(guān)的毒性反應(yīng)。

嗎氯貝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小時(shí)達(dá)血液最高濃度，血藥達(dá)峰濃度約2458ng/ml，其中50%和血漿蛋白結(jié)合，穩(wěn)態(tài)表現(xiàn)分布容積約為1.2L/kg消除半衰期為1-3小時(shí)，對(duì)單胺氧化酶的抑制作用約持續(xù)14小時(shí)，血漿清除率約為20-50L/h。在體內(nèi)主要經(jīng)肝臟代謝。服藥后24小時(shí)，其代謝產(chǎn)物及1%的原藥通過(guò)腎臟排出體外，使用量的0.06%從乳汁中以原形分泌

密閉保存。

口服開(kāi)始劑量為一次50mg～100mg，一日2～3次，逐漸增加至一日150mg～450mg，高量為一日600mg。