丙戊酸鈉
來源:上海青平藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-14 15:14:35
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H31020728
- 英文名稱:Sodium Valproate
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):上海
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:上海市青浦區(qū)白鶴鎮(zhèn)趙江路397號
- 批準(zhǔn)日期:2015-12-14
- 藥品本位碼:86900736000131
- 相關(guān)疾病
癲癇,小舞蹈病,偏頭痛,心律失常,頑固性呃逆,躁狂癥,嬰兒良性肌陣攣癲癇
- 適應(yīng)癥
本藥為原發(fā)性大發(fā)作和失神小發(fā)作的首選藥,對部分性發(fā)作(簡單部分性和復(fù)雜部分性及部分性發(fā)作繼發(fā)大發(fā)作)療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效,對肌陣攣性失神發(fā)作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外,還可用于治療熱性驚厥、運(yùn)動障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發(fā)的疼痛、腎上腺功能紊亂,以及預(yù)防酒精戒斷綜合征。
- 不良反應(yīng)
1.常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。
2.較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。
3.長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。
4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長,應(yīng)定期檢查血相。
5.對肝功能有損害,引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高,服用2個月要檢查肝功能。
6.偶有過敏。
7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。 - 禁忌
有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病,肝病史,腎功能損害,器質(zhì)性腦病時慎用。
- 注意事項
1.用藥期間避免飲酒,飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用;
2.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量;
3.外科系手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的時間延長,或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計數(shù)、肝腎功能檢查。
5.對診斷的干擾,尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性,甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響;
6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。 - 包裝
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- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
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- 孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥能通過胎盤、動物試驗(yàn)有致畸的報道,孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,濃度為母體血藥1%~10%。
- 兒童用藥
本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi),應(yīng)注意。
- 老人用藥
老年患者酌情減量。
- 藥物相互作用
1.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2.全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用,前者的臨床效應(yīng)可更明顯。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與苯巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡
6.與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導(dǎo)致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。
7.與氯硝合用防止失神發(fā)作時,曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
8.與苯妥英合用時,因與蛋白結(jié)合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,需經(jīng)常測定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
9.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
10.與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
11.與氟醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng),須及時調(diào)整用量以控制發(fā)作。 - 藥物過量
未進(jìn)項該項試驗(yàn)且無可靠文獻(xiàn)參考
- 藥物毒理
本品為抗癲癎藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。
- 藥代動力學(xué)
1.口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結(jié)合率約94%;
2.血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%;
3.血藥濃度超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時,。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。 - 貯藏
遮光密封保存
- 用法用量
1.成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過2500mg時應(yīng)分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8~2.4g。
2.小兒常用量:按體重計與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受為止。 - 性狀
原料藥