格列美脲
來源:揚子江藥業(yè)集團江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-10 08:33:06
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- 批準文號:國藥準字H20010572
- 英文名稱:Glimepiride
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):江蘇泰州
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:江蘇省泰州經(jīng)濟開發(fā)區(qū)濱江工業(yè)園區(qū)泰鎮(zhèn)路8號
- 批準日期:2015-05-28
- 藥品本位碼:86901749001696
- 相關(guān)疾病
2型糖尿病,2型糖尿病
- 適應(yīng)癥
適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
- 不良反應(yīng)
1.低血糖,本品可引起低血糖癥,尤其老年體弱患者在治療初期,不規(guī)則進食,飲酒及肝腎功能損害患者,據(jù)報道,發(fā)生率為2%。
2.消化系統(tǒng)癥狀:惡心嘔吐,腹瀉、腹痛少見。
3.有個別病例報道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。
4.皮膚過敏反應(yīng),瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。
5.其他:頭痛、乏力、頭暈少見。 - 禁忌
1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,這種情況應(yīng)用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。 - 注意事項
1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食,運動和用藥時間。
2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀,如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗,以便及時采取措施,嚴重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液,對有創(chuàng)傷、術(shù)后,感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。 - 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女禁用。
- 藥物相互作用
1.與水楊酸類,磺胺類,保泰松類,抗結(jié)核病藥,四環(huán)素類,單胺氧化酶抑制劑,β受體阻滯劑,氯霉素,香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。2.氯丙嗪,擬交感神經(jīng)藥,皮質(zhì)激素類,甲狀腺激素,口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對酒精的耐受力,而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。 - 藥物過量
過量服用,患者會突發(fā)低血糖反應(yīng)。
- 藥物毒理
1.本品活性成分為格列美脲,屬口服磺脲類降糖藥,用于治療非胰島素依賴型糖尿病。
2.格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用,如其它磺脲類藥物,格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。
3.格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用,這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。
4.胰島素釋放:磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌,關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化,同時開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細胞內(nèi)流入增加,通過胞吐作用刺激胰島素的釋放,格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細胞膜蛋白結(jié)合,其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。
5.胰腺外活性:胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性,并減少肝臟對胰島素的攝取,外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖,是通過位于細胞膜的特異性轉(zhuǎn)運蛋白,葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。
6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量,從而刺激葡萄糖的攝取。
7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性,這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。
8.格列美脲通過增加細胞內(nèi)2,6-二磷酸果糖的濃度,抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生,由此抑制糖原的生成。
9.健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg,格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復(fù)的,在服用格列美脲的情況下,激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在,無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥,其治療效果均無顯著差異,每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。
10.雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計學(xué)差異的降低,但這只是藥物總體效果的一小部分。
11.與胰島素聯(lián)合治療:與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時,可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實,聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制;然而,聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。 - 藥代動力學(xué)
1.本品口服后迅速而完全吸收,空腹或進食時服用對本品的吸收無明顯影響,服后2~3小時達血藥峰值,口服4mg平均峰值約為300ng/ml,t1/2約5~8小時。
2.本品在肝臟內(nèi)經(jīng)P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物,60%經(jīng)尿排泄,40%經(jīng)糞便排泄。 - 貯藏
遮光,密封保存。
- 用法用量
口服,遵醫(yī)囑用。